消旋卡多曲口腔崩解片说明书

Racecadotril Orally Disintegrating Tablets

消旋卡多曲

主要成份：消旋卡多曲。 化学名称：(±)-N-[2- [(乙酰硫代)甲基] -1-氧-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯。 分子式:C₂₁H₂₃NO₄S 分子量:385.48

本品为淡粉红色片。

本品适用于一月以上婴儿及儿童的急性腹泻。

口服，母乳喂养者不需停止，建议与口服或静脉补液同时使用。 推荐剂量每次1.5mg/kg，一日三次，每日总剂量最大不得超过6mg/kg，若患儿症状持续超过5日，应遵循医生建议。具体用量为：1-6个月,6mg/次;6-18个月,12mg/次;19-36个月,18mg/次;3-8岁,30mg/次;9-14岁，60mg/次。

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心、呕吐、头痛和腹痛等。

肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。

1、连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊检查或采用其他治疗。 2、本品可和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。 3、本品请勿一次服用双倍剂量。 4、功能性肠道疾病慎用； 5、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂（可能减少消旋卡多曲的代谢）合用时慎用； 6、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）合用时慎用； 7、肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

关于儿童过量还没有相关的数据，但是在临床研究中成人口服2.0g（相当于正常成人剂量的20倍）未发现任何不良反应。临床应用中还没有任何过量事件发生，也无特异性解毒药，因此一旦发现过量应按常规药物过量进行处理。

无人体应用的相关数据，但动物实验未发现对妊娠和胎儿的毒性。因此除非认为利益大于风险，妊娠期妇女应慎用。对哺乳期妇女也没有人体应用的相关数据，但动物实验没有发现任何对哺乳妇女及婴儿的毒性。未进行该项实验且无可靠参考文献。未进行该项实验且无可靠参考文献。

无人体应用的相关数据，但动物实验证实，消旋卡多曲不会抑制或激活细胞色素酶P450。

消旋卡多曲是脑啡肽酶强效抑制剂Thiorphan的前药，具有良好的亲脂性，口服吸收后迅速水解转化为Thiorphan，发挥抗脑啡肽酶的作用，维持脑啡肽水平，使细胞的cAMP处于低水平，减少毒素和炎症反应造成的肠道水和电解质的高分泌，推迟腹泻发生的时间和减少排便量。本品为外周脑啡肽酶的选择性可逆抑制剂，不影响中枢神经系统脑啡肽水平，不产生成瘾性，对中枢神经系统无兴奋或镇痛作用，不影响肠道运动和物质转运功能。

1、吸收 本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t_1/2约为3小时。 2、分布 本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。 3、代谢 本品进入人体后，迅速转变为活性代谢物Thiorphan，即(±)-N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶无诱导作用。 4、消除 放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。 饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

片剂(口崩片)

6mg

药品包装用PTP铝箔/冷成型复合铝箔；10片/板×2板/盒，10片/板×1板/盒。

密封，在干燥处保存

24个月