傲地说明书

Clindamycin Phosphate for Injection

克林霉素磷酸酯

本品主要成份为克林霉素磷酸酯，辅料为依地酸二钠。 化学名称：（2S-反式）-6-（1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基）-1-硫代-甲基-7-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 分子式：C₁₈H₃₄ClN₂O₈PS 分子量：504.96 铺料：氢氧化钠、注射用水

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病： 1、扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3、皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 4、泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 5、其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 厌氧菌引起的各种感染性疾病： 1、脓胸、肺脓肿和厌氧菌性肺炎。 2、皮肤和软组织感染、败血症。 3、腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。 4、女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

1.成人：深部肌内注射或静脉滴注给药。 中度感染：0.6～1.2g/日，分2～3次给药；严重感染：1.2～2.7g/日，分2～3次给药；或遵医嘱。 2.儿童：肌内注射或静脉滴注给药。 中度感染：15～25mg/kg/日，分3或4次给药；重度感染：25～40mg/kg/日，分3或4次给药；或遵医嘱。 肌内注射需将本品用生理盐水配制成50mg/ml～150mg/ml澄明液体并即时使用。 静脉滴注需将本品0.6g用100～200ml生理盐水或5%葡萄糖稀释成≤6mg/ml的药液，静脉滴注30分钟。

国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下： 1．胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 2．血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 3．过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 4．肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5．静脉滴注可能引起静脉炎；肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 6．其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 　国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

1. 下列情况应慎用： 胃肠疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎；肝功能减退；肾功能严重减退。 2. 用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意伪膜性肠炎的可能。如出现伪膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需补充水，电解质和蛋白质。如经上述处理无效可选用万古霉素口服，一次 0.125-0.5 g，每日 4 次。 3. 为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程至少为 10 日。 4. 不宜加入组成复杂的输液中，以免发生配伍禁忌。

一旦发生过量，应立即停止用药，并予支持对症治疗，血液透析和腹膜透析都不能有效地清除血中的克林霉素。

小儿应用时，应注意观察重要器官的功能，小于 1 个月的新生儿禁用，小于 4 岁儿童慎用。动物实验显示克林霉素对胎儿无影响，但在孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊，谨慎使用。老年人出现肠道菌失调时，用药须特别注意。克林霉素可分泌至母乳中，确实需要用药则须中止哺乳。

B级：

1和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于青霉素过敏者。 2与林可霉素间有交叉耐药性。 3克林霉素可增强神经肌肉阻滞剂的作用，两者应避免合用。 4体外试验显示克林霉素与氯霉素或红霉素具拮抗作用，应避免合用。 5与抗蠕动止泻药，含白陶土止泻药同用，可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能，故不宜同用。 6可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，在手术中或术后同用时应注意。 7与阿片类镇痛药合用有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。 8与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌，不宜合用。 9本品与新生霉素、卡那霉素在同时静滴时有配伍禁忌。

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86904661000433,86904661000105,86904661000426,86904661000174,86904661000181,86904661000198

克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。 体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性： 需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌 (均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌 (粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。 厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。 厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。 厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。

遗传毒性： Ames 沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为 300 mg/kg，未见动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达 600 mg/kg 或皮下注射剂量为 250 mg/kg，结果未见致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。 致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。

克林霉素磷酸酯进入机体后，在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L。单次肌注0.6g，血液中克林霉素1～2小时达高峰，浓度为5.92±1.45mg/L，8小时血浓度为2.51±0.91mg/L，有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄。每6小时静脉滴注0.6g，胆汁中浓度可达48～55mg/L，部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。 2. 据 Physicians'DeskReference(54 版)介绍： 本品在短期静脉点滴结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的磷酸克林霉素迅速从血清中消失，平均清除的半衰期为 6 分钟；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人为 3 小时，小儿患者为 2.5 小时。成人肌肉注射磷酸克林霉素后 3 小时内活性克林霉素达血清峰值，小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清峰浓度值获得，对于上述的清除半衰期，血清药物浓度水平见表 1。 表 1 投以磷酸克林霉素后活性克林霉素的血清平均峰浓度及谷浓度 详见药品说明书 *本组资料来自正在治疗的感染患者。 对大多数成人每 8-12 小时一次，小儿患者每 6-8/小时一次使用克林霉素，或者持续性静脉点滴克林霉素时，其血清药物浓度可维持在体外试验肘的最低抑菌浓度之上。连续使用三次，血药浓度可达稳态。 肝肾功能明显减退患者，克林霉素的消除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对清除血清的克林霉素无效。对有轻、中度肝肾疾病患者无须改变剂量。 甚至是在脑膜有炎症的患者中，克林霉素在脑脊髓液均未达到明显水平。在老年人(61-79 岁)和青年成人(18-39 岁)自愿者中，静脉滴注磷酸克林霉素后，药物动力学研究表明年龄因素单独不会改变克林霉索的药物动力学(廓清率，消除半衰期，容量分布及血药浓度时间曲线下的面积)。 老年人口服盐酸克林霉素后，消除半衰期延长至约 4 小时(3.4-5.1 小时)，年轻人则为 3.2 小时(2.1-4.2 小时)。然而，吸收程度在年龄间并无差异，对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整。

注射剂

1.2g(按C18H33ClN205S计算);0.9g(按C18H33ClN2O5S计算);0.6g(按C18H33ClN2O5S计算);0.45g(按C18H33ClN205S计算);0.3g(按C18H33ClN2O5S计算);0.15g(按C18H33ClN2O5S计算)

西林瓶 0.15 g × 6 瓶 0.3 g × 6 瓶 0.45 g × 6 瓶 0.6 g × 6 瓶 0.9 g × 6 瓶 1.2 g × 6 瓶。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

24个月

国药准字H20020279,国药准字H20010166,国药准字H20020280,国药准字H20020281,国药准字H20020282,国药准字H20031190

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