马来酸多潘立酮片说明书_医药百科

马来酸多潘立酮片说明书

Domperidone Maleate Tablets

马来酸多潘立酮

本品主要成份为马来酸多潘立酮，化学名称：5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-）丙基]哌啶-4-]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-(Z)-丁烯二酸。分子式：C₂₂H₂₄ClN₅O₂ ·C₄H₄O₄ 分子量：542.0

性状：

本品为白色圆形片剂。

适应症：

用于治疗下列疾病或药物引起的消化功能异常（恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、上腹部不适、腹痛、胃烧灼、嗳气等） 1.成人：慢性胃炎，胃下垂症，反流性食道炎，胃切除症候群，使用抗恶性肿瘤药或左旋多巴等引起的上述诸症状。 2. 儿童：周期性呕吐症，上呼吸道感染症，使用抗恶性肿瘤药等引起的消化功能异常。

用法用量：

成人一日 3 次，一次 10 mg，每日不得超过 40 mg；35 kg 以下儿童每日口服最多三次，每次 0.25 mg/kg 体重；35 kg 以上儿童每日口服最多三次，每次 10 mg。

不良反应：

1）消化系统：偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感，极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性肠痉挛。 2）本品可影响位于血脑屏障外的脑垂体，可逆性升高血中催乳激素水平，从而引起溢乳和男子女性化乳房。 3）偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。 4）血脑屏障发育不成熟（幼儿）或有障碍时，与成人不同，可能出现神经系统等锥体外系症状，停药后可消失。 5）休克：可引起休克、过敏症状（皮疹、皮肤发红、呼吸困难、颜面浮肿、口唇浮肿等），应注意观察，出现这些症状时应立即停药，并采取适当的措施。 6)有报道日剂量超过30毫克和/或伴有心脏病患者、接受化疗的肿瘤患者、电解质紊乱等严重器质性疾病的患者、年龄大于 60岁的患者中，发生严重室性心律失常甚至心源性猝死的风险可能升高。

禁忌：

下列患者禁用： (1)对本品不能耐受的患者； (2)因刺激胃运动可能产生危险的患者：如出现机械性消化道梗阻，消化道出血、穿孔患者； (3)分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）、嗜铬细胞瘤、乳癌患者。 (4)禁止与酮康唑口服制剂、红霉素或其他可能会延长 QTc 间期的 CYP3A4 酶强效抑制剂（例如：氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用。 (5)中重度肝功能不全的患者禁用。

注意事项：

(1)本品主要在肝脏代谢，所以肝功能损害的患者服用本品应加注意。 (2)肾功能不全或尿潴留患者服用本品应加注意。严重肾功能不全患者（血清肌酐＞6mg/100ml），本品的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时，但其血药浓度低于健康志愿者。由于极少数原形药物经尿排泄，因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服用次数减为1～2次/日，同时剂量酌减。需延长治疗的患者，应接受定期检查。

药物过量：

过量时可出现嗜睡、方向感丧失，特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药，有助于控制锥体外系症状。过量时无特殊解毒剂，必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段，并进行密切的观察。

用药人群：

儿童应避免过量，需慎用。尤其对1岁以下婴儿应慎重，3岁以下婴幼儿应避免连用7天以上。本品几乎不通过血脑屏障，不会诱发神经系统副作用，但对血脑屏障发育不完善的1岁以下婴儿，可引起神经系统副作用，需慎用。老年患者用药同成人。在动物实验中，本品用量至160mg/kg/日时未见出现致畸作用，临床上未发现任何增加畸形危险性的证据，但对于孕妇或可能妊娠的妇女，只有在治疗的益处大于危害时才可谨慎使用。在鼠动物试验中，本品可透过母乳（主要以代谢产物排泄：2.5mg/kg用量口服及静脉给药后，母乳中药物最高浓度分别为40ng/ml，800ng/ml）。本品在人体中也有透过母乳的可能性，但对新生儿的安全性尚未确定。因此，对于哺乳期妇女，只有在治疗的益处大于危害时才可谨慎使用。

药物相互作用：

(1)与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状，需慎用。 (2)正在使用洋地黄的患者慎用。 (3)与抗胆碱能药物合用时，可能会抑制本品治疗消化不良的作用。 (4)理论上本品具胃动力作用，它可能会影响同时服用药物的吸收，尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时，对这些药物的血药浓度无任何影响。 (5)本品不增加神经镇静剂的作用。 (6)本品可抑制多巴胺能神经激动剂的外周作用（消化不良、恶心和呕吐），对中枢无影响。 (7)本品主要靠CYP3A4代谢，依据体外试验，与CYP3A4抑制剂合用时，本品的血药浓度增加。CYP3A4抑制剂有：咪唑类抗真菌药，大环内酯类抗生素，HIV蛋白分解酶抑制剂和奈法唑酮。

药理作用：

本品是外周多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。

毒理研究：

药代动力学：

口服后迅速吸收，15～30分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品的T_1/2β为7小时，口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄。

剂型：

片剂

规格：

12.72毫克(相当于多潘立酮10毫克)

包装：

本品采用铝塑泡罩眼包装；20片/盒，30片/盒。

储藏：