盐酸曲美他嗪胶囊说明书

Trimetazidine Hydrochloride Capsules

盐酸曲美他嗪

本品主要成分：盐酸曲美他嗪。 其化学名称：1-（2,3,4-三甲氧基苄基）哌嗪的二盐酸盐 分子式：C₁₄H₂₂N₂O₂•2HCL 分子量：339.3

本品内容物为白色或类白色颗粒状粉末

心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

口服，每24小时60mg；每日3次，每次1粒，三餐时服用

罕见胃肠道不适（恶心、呕吐）

对药物任一组分过敏者慎用。哺乳期通常不推荐使用。

由于存在肾功能与年龄相关的下降，老年患者的曲美他嗪暴露量可能增加。在中度肾功能损害（肌酐清除率30∼60ml/min）患者中，推荐剂量为每日两次，每次1粒，即在早晚用餐时各服用1粒。老年患者剂量增加时应谨慎。

此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。

有关曲美他嗪药物过量的可用信息有限。应进行对症治疗。

由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。未进行该项实验，且无可靠参考文献 未进行该项实验，且无可靠参考文献动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。

曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠－钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。 曲美他嗪通过阻断长链3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的-氧化，从而促进葡萄糖氧化。在缺血细胞中，相比于-氧化过程，通过葡萄糖氧化获得能量需要较低的耗氧量。增强葡萄糖氧化可以优化细胞的能量过程，从而维持缺血过程中适当的能量代谢。

通过犬（5∼40 mg/kg/天）和大鼠（5∼200 mg/kg/天）口服给药进行了慢性毒性研究，显示出良好的安全性特征。 在小鼠和家兔试验中，未发现胚胎-胎儿毒性作用和致畸性。一项三代大鼠的繁殖和胚胎研究未显示任何异常。在体外研究（包括致突变和致畸变可能性的评价）和体内研究中，已对潜在遗传毒性进行了全面评估。所有研究结果均为阴性。

单用或其他抗心绞痛药物疗效不足时联用曲美他嗪治疗慢性心绞痛患者的疗效和安全性已经得到临床研究证实。 在一项有426名患者参与的随机、双盲、安慰剂对照研究（TRIMPOL-Ⅱ）中，与安慰剂相比，曲美他嗪（60mg/天）联用美托洛尔100mg/天（50mg/次，2次/日）12周，可显著提高运动试验参数和临床症状：总运动时间：+20.1s，p＝0.023；总工作量：+0.54 METs，p＝0.001；达到ST段压低1-mm的时间：+33.4s，p＝0.003；出现心绞痛发作时间：+33.9s，p＜0.001；心绞痛发作次数/周：-0.73，p＝0.014；短效硝酸酯消耗量/周：-0.63，p＝0.032，无血液动力学变化。 在一项223名患者参与的随机、双盲、安慰剂对照研究（Sellier）中，35mg曲美他嗪缓释片（2次/日）联用50mg阿替洛尔（o.d.）8周，与安慰剂相比，在亚组患者中（n＝173），服药12小时后，运动试验中达到ST段压低1-mm的时间显著增加（+34.4s，p＝0.03）。研究还发现出现心绞痛发作的时间有显著差异（p＝0.049）。在各组间未发现其他次要终点。

吸收 口服给药后，曲美他嗪吸收迅速且完全，2小时内即达到血浆峰浓度。口服单剂曲美他嗪20毫克后，血浆峰浓度约为55ng/ml。重复给药后，24∼36小时达到稳态浓度。 分布 表观分布容积为4.8升/千克，蛋白结合率低（16%）。 排泄 曲美他嗪主要通过尿液大部分以原型清除。清除半衰期平均为6小时。

胶囊剂

20mg

铝塑泡罩包装，12×2板/盒

30℃以下贮藏

24个月

C01EB15

国家基本医疗保险和工伤保险药品