消旋卡多曲片说明书

Racecadotril Tablets

消旋卡多曲

消旋卡多曲。

本品为白色或淡黄色片。

用于成人及儿童急性腹泻。

成人：口服，每日100mg（1片），每日3次，最好餐前服用；连续服用不得超过7天。 儿童：口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。 推荐剂量：30月龄～9岁（13kg～27kg），每次30mg（1片），每日三次；9岁以上（体重＞27kg），每次60mg（2片），每日三次。

最好餐前服用。

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

1. 连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；或便血伴有发热、呕吐等及时就医。 2. 本品可以和代谢物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀； 3. 本品请勿一次服用双倍剂量； 4. 与细胞色素酶P450－3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用； 5. 与细胞色素酶P450－3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的腹泻使用）山同时治疗时慎用； 6. 肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏性患者；以上人群禁用。 7. 如果患者出现脱水现象，本品应该与口服补液盐合用。

临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

孕妇慎用。哺乳妇女慎用。本品不推荐老年患者使用。本剂型不推荐儿童使用。

1. 红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性； 2. 利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。 口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

1、吸收 本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%)，对酶的抑制作用持续8小时左右，t_1/2约为3小时。 2、分布 本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。 3、代谢 本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。 本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。 4、消除 放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。 饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

片剂

30mg,100mg

铝塑包装，每板10片，每盒1板，每盒2板。

密封干燥处保存

暂定24个月