他格适说明书

Teicoplanin for Injection

替考拉宁

化学名称：替考拉宁 分子式：A₂-2,C₈₈H₉₇Cl₂N₉O₃₃ 分子量：无 辅料：氯化钠，注射用水

本品为类白色至淡黄色冻干块状物和粉末。

本品主要用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢索类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌）、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染，亦可作为万古霉素和甲硝唑的替代药。

本品可静脉注射、静脉滴注。 药物配制：用3 ml注射用水缓慢地注入含替考拉宁瓶内，轻轻转动小瓶，直至粉末完全溶解，注意不能产生泡沫。如有泡沫形成将瓶放置15分钟，直到泡沫消失，将液体完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖与0.9%氯化钠复方注射液或腹膜透析液中。测定血清药物浓度可优化治疗。 1.肾功能正常的成人及老年患者。①中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染。首剂：静脉给药0.4g(2瓶)，以后维持剂量：0.2g（1瓶）每日一次，静脉给药。②重度感染：骨关节感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎等。首剂：每12小时静脉给药0.4g（2瓶），连续3次，以后维持剂量0.4g(2瓶)，每日一次，静脉给药。③口服给药用于难辨梭状芽胞杆菌性伪膜性肠炎，剂量为100—500mg，每日2—4次，疗程10天。 2.肾功能不全的成人和老年患者。对于肾功能不全的患者，第4天开始减少剂量，具体剂量如下：①中度肾功能损害者：肌酐清除率在40-60ml/min患者，剂量应减半，可原有剂量隔日给药一次，也可原有剂量减半每日一次。②重度肾功能损害者：肌酐清除率小于40-60ml/min以及血透析患者，替考拉宁用量应是正常人的l/3。可原有剂量每3日用药一次，也可用原有剂量的1/3每日一次。替考拉宁不能被透析清除。③持续不卧床腹膜透析者：首剂0.4g (2瓶）静脉给药，随后第一周按每升透析液20mg给药，第二周按每升透析液10mg给药，第三周按每3升透析液20mg给药。

本品毒性低，患者对本品的耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，大多无需中断治疗，严重不良反应罕见。报道主要有以下不良反应：局部反应：注射部位疼痛、血栓性静脉炎。过敏反应：皮疹、瘙痒、支气管痉挛、药物热、过敏反应。胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。神经系统反应：嗜睡、头痛。血常规异常：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、血小板增多。肝肾功能异常：血清转氨酶和/或碱性磷酸酶增高，一过性血肌酐增高。其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻微听力下降、耳鸣及前庭功能紊乱。

对本品过敏者禁用。

1.本品与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素后所致“红人综合征”者仍可使用本品。 2.治疗期间应定期作血液学、肝、肾功能检查。 3.有下列情况者应对肾、耳功能进行监测：①肾功能不全者长时间用药。②使用神经毒或肾毒性药物之后或与这两类药物联合应用。如：氨基糖苷类抗生素、多粘菌素E、两性霉素B、环孢素、顺铂、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。 4.本品用3ml注射用水溶解，在溶解过程中应轻轻转动小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否则液体静置15分钟，再抽出液体。 5.本品用注射用水溶解后溶液稀释后静滴，需现配用或4℃冰箱保存，贮存时间超过24小时建议不要再使用。

妊娠女性使用替考拉宁的数据有限。动物研究表明高剂量时具有生殖毒性（见药理毒理）：大鼠死胎率和新生鼠死亡率增高。对人的潜在风险尚不清楚。 因此，除非明确必须使用，妊娠期间不能使用替考拉宁。不能排除对胎儿内耳和肾脏损伤的潜在风险(见注意事项）。2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗，严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为lOmg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后静脉或肌肉注射，每天一次。对中度感染，推荐剂量为10ml/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。新生儿：婴儿第一天的推荐剂量为16mg/kg，只用随后几天保持8mg/kg，每天一次，静脉滴注时间不少于30分钟。 除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。 尚不清楚替考拉宁是否可分泌至人体的乳汁中。没有替考拉宁分泌至动物乳汁中的信息。应考虑哺乳对幼儿的受益和替考拉宁治疗对母亲的受益来决定是否继续/终止哺乳或继续/终止替考拉宁治疗。

本品与其他药物合用，如其他抗生索、抗高血压药物、麻醉药、强心药物、抗糖尿病药物，均未出现不良反应。动物试验中在与氨基糖苷合用时未增加氨基糖苷类的耳、肾毒性。

Sanofi S.p.A

86982032000015,86981683000016,86981683000023

考拉宁是由放线菌发酵产生的糖肽类杀菌性抗生素。作用机制为抑制细胞壁的合成，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程；药物与处于分裂繁殖期细菌细胞壁粘肽结合，结合点在粘肽末端的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸，从而阻止细菌细胞壁膜的合成，达到抑制与杀灭细菌。本品对革兰氏阳性需氧和厌氧菌均有效，包括金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。本品对革兰阴性菌无效。

重复给药毒性：大`鼠和犬多次肠外给予替考拉宁后，观察到呈剂量依赖性和可逆性的肾脏影响。旨在考察替考拉宁对豚鼠耳毒性的潜在可能的研宄表明：在未出现形态改变^时，即可能出现耳蜗和前庭的轻微损伤。 生殖毒性：替考拉宁皮下注射剂量达 40 mg/kg/日时对雄性和雌性大鼠的生育能力未见影响。在胚胎-胎仔发育毒性研宄中，大鼠-皮下注射剂量达 200 mg/kg/日和兔肌肉注射剂量达 15 mg/kg/日时均未出现动物畸形。但是，大鼠皮下注射剂量 ≥ 100 mg/kg/日时大鼠死胎发生率 增高，剂量达 200 mg/kg/日时新生幼鼠死亡率增高，但 50 mg/kg/日剂量未见上述影响。大鼠皮下注射剂量达 40 mg/kg/日时，围产期研宄未见对 f1 代动物生育能力或对 f2 代动物生存和发育的影响。 替考拉宁无抗原性（小鼠、豚鼠或家兔）、遗传毒性或局部刺激性。

吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94%。 分布：人静注替考拉宁后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。 单剂量：给予健康人静注3或6 mg/kg，5分钟后，其血浓度分别为53.4和111.8mg/L。24小时后血浓度分别为2.1和4.2 mg/L。 重复剂量：给予健康者每12个小时400mg。30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血浓度平均分别为5.6±0.7mg/L和9.4±1.5 mg/L。继续静注后的第12个小时的血浓度均超过lOmg/L。 血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90-95%。 组织扩散：在稳态期时，分布量变化为0.6至1.2L/kg。注射放射标记的替考拉宁后，分布很迅速，首先是皮肤和骨，随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不能进入红细胞、脑脊液和脂肪。 生物转化：替考拉宁在体内无代谢产物被鉴别出来。80%以上的量在16天内以原形从尿液中排出。 排泄：肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量以原形从尿液中排出。消除半衰期为70至100小时。 肾功能不全的患者：替考拉宁的消除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个消除半衰期和肌酐清除率的相关性。

注射剂

200mg

1瓶/盒；80盒/箱

贮存于25℃以下。 配制好的他格适溶液应立即使用，未用完部分应丢弃。少数情况下配制好不能立即使用，则将配制好的他格适溶液在4℃条件下保存，但不得超过24小时。

295元起

36个月

J01XA02

国药准字J20171006,H20160587,H20160586

国家基本医疗保险和工伤保险药品