菲迅奇说明书
Pazufloxacin Mesylate for Injection
帕珠沙星
本品主要成份为甲磺酸培氟沙星,其化学名称为:1-乙基-6-氟-1,4-二氢 7-【4-甲基哌嗪-1-基-1-4-氧-喹晽-3-羧酸甲磺酸二水合物。
分子式:C17H20FN3O3·CH3SO3H·2H2O
分子量:465.49
本品为类白色至微黄色疏松块状物或粉末
本品适用于敏感细菌引起的下列感染:
(1)慢性呼吸道疾病继发感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎,肺脓肿;
(2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;
(3)烧伤创面感染,外科伤口感染;
(4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;
(5)腹腔内脓肿、腹膜炎;
(6)生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎;盆腔炎。
用法: 静脉滴注。
用量: 一次 0.3 g,一日二次,静脉滴注时间为 30~60 分钟,疗程为 7~14 天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。
给药注意事项
(1)应用本品前应先做细菌学检查。一般来说,为防止细菌出现耐药,在感染的致病菌确定后,在保证病人治疗的情况下,应尽量减少给药时间。
(2)给药期间,不管有无必要继续用药,在开始给药 3 天后应判断继续用药的必要性,评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说,本药最常用治疗疗程 14 天。
(3)此药一般不可与其它药物或输液剂混合使用。
(4)严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下:
本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐,实验室检查可见ALT、AST、ALP、γ-GTP升高,嗜酸性粒细胞增加。 (1)临床不良反应 1)急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。 2)肝功能异常、黄疸。 3)伪膜性肠炎:可发生伴有血便的严重的肠炎,如果出现腹痛或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。 4)粒细胞减少、血小板减少症。 5)横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高,应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。 6)痉挛。 7)休克、过敏反应,若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常,应停止给药,并采取适当处理措施。 8)表皮脱落坏死(Lyell综合征),眼、粘膜、皮肤综合征(Stevens Johnson综合征)。 9)间质性肺炎;伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。 10)低血糖:严重低血糖,易发生于老年病人、肾功能衰竭病人,应仔细观察。 11)跟腱炎、肌腱断裂。 给药期间应密切观察,如出现上述不良反应,应立即停药,并采取相应的处理措施。 (2)同类药物的不良反应: PIE综合症:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症,见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道,如出现上述不良反应立即停药,并采取相应的处理措施。 (3)其它不良反应: 如观察到下列不良反应采取适当处理措施。 1)过敏反应:皮疹、发热(发生率0.1%~5%),荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率小于0.1%)。 2)肾脏损害:BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血(发生率0.1~5%),血肌酐升高(发生率小于0.1%)。 3)肝脏损害:ALT(GPT)升高(发生率大于等于5%),AST(GOT)、ALT、γ-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率0.1~5%)。 4)血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1~5%)。 5)消化道反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率O.1~5%),上腹不适、腹胀、黑便(发生率6)精神神经系统:头痛、头晕(发生率0.1~5%),短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率小于O.1%)。 7)其他:静脉炎(发生率大于等于5%),CK(CPK)升高、电解质紊乱(发生率O.1~5%),口干、舌炎(发生率小于0.1%)。
对帕珠沙星和其它喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。
老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时,Cmax、AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者应用本品时应注意剂量。
(1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。
(2)肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子, 可导致高血钠症。
(3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠, 易导致水钠潴留, 从而使水肿症状加重。
(4)有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。
(5)6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
(6)本品可导致休克,所以应用本品前建议做皮肤反应试验;在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生;用药后病人应卧床休息,密切观察。
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察并给予对症和支持治疗。
孕妇及有可能怀孕的妇女禁用。儿童用药的安全性尚未确立,建议儿童禁用本品。老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时,Cmax、AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者应用本品时应注意剂量。因药物可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
(1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱中毒症状,如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等,所以病人需密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。 (2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取解痉治疗。当出现痉挛时,应终止两药的合用,保持呼吸道通畅,并使用抗痉挛的药物进行治疗。 (3)本品与华法林合用时,可增强华法令的作用,从而延长凝血时间,所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。 (4)本品与丙磺酸合用时,血清半衰期延长,AUC增加,但血药峰浓度无明显变化。
海南海灵化学制药有限公司
86905776000905
本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌 DNA 旋转酶和 DNA 拓扑异构酶 IV 活性,阻碍 DNA 合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌`谱广、抗菌作用强的特点。对 G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对 G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性,本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
重复给药毒性:大鼠静脉注射本品 4、13、39 和 130 mg/kg/天,连续 3 个月后,130 mg/kg 组大鼠 A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品 26、52 及 104 mg/kg/天,连续 13 周后,未出现药物引`起的异常反应。
据文献资料:健康志愿/者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星 300 mg、500 mg,静滴持续时间为 30 分钟,Cmax分别为 8.99 mg/L 与 11.0 mg/L;AUC0-∞分别为 13.3 mg·h/L 及 21.7 mg·h/L;t1/2β分别为 1.65 小时及 1.88 小时;Tmax均为 0.5 小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中,静脉`滴注本药 500 mg 后,在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为 2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9 μg/g,在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为 5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18 及 0.33 mg/L。50~500 mg 单次静脉滴注 30 分钟,24 小时内尿排泄率为 90%,一次 300 mg 一日二次给药,或一次 500 mg 一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后,胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主,其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时,t1/2β显著延长,AUC 显著升高,尿中排泄率显著下降。
注射剂
按帕珠沙星计算0.3g
0.3g/支
遮光,密闭,在阴凉处保存。
7.00元起
暂定18个月
J01MA18
国药准字H20050905