弘飞康说明书

Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

盐酸二甲双胍

主要成份为盐酸二甲双胍 化学名称：1，1-二甲基双胍盐酸盐； 分子式：C₄H₁N₅•HCl 分子量：165.63

本品为类白色异囊形片。

适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的 2 型糖尿病患者。本品可单独用药，也可与磺脲类或胰岛素合用。

口服，进餐时或餐后服。

开始用量通常为一次 1 片(500 mg)，一日 1 次，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，一日最大剂量不超过 4 片(2000 mg)，如果一次 4 片(2000 mg)不能达到满意的疗效，可改为一次 2 片(1000 mg)，一日 2 次。

部分病人口服本品后胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛便秘、腹胀、消化不良、胃灼热、以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况，既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。

在使用盐酸二甲双胍的病人中，由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中 毒。这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，会导致生命危险，对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。

本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服。

当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。

本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。

本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。

应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。

部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素 B12 的水平低于正常值，这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素 B12 的吸收，这可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测患者的血象，至少每年检查一次血液参数。

本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。

发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。

在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察，它只伴随一些非特异性的症状，如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。

本品在儿童中临床安全性和有效性尚未证实。老年患者随年龄增大肾功能会出现生理性减退，因此需注意剂量的选择及定期检查肾功能。同城对老年患者不应接受最大剂量的本品治疗。对 80 岁以上的老年患者不应使用本品，除非其肌酐清除率显示其肾功能确实没有降低。目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不确定。因此孕妇禁用本品，盐酸二甲双胍可通过乳汁分泌，因此，哺乳期妇女如必须使用，应停止授乳。目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不确定。因此孕妇禁用本品，盐酸二甲双胍可通过乳汁分泌，因此，哺乳期妇女如必须使用，应停止授乳。

B级：

格列本脲—盐酸二甲双胍与格列本脲合用时，不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学，但格列本脲的 AUC 和 Cmax均降低。

呋塞米—单剂量的盐酸二甲双胍与呋塞米合用时，两药的药代参数均发生了变化。盐酸二甲双胍的 Cmax和 AUC 值分别增加 22% 和 15%，而肾清除率未发生显著变化。而呋塞米的 AUC 和 Cmax值分别降低了 12% 和 31%，半衰期时间缩短了 32%，但肾清除率也没有显著改变。没有两药长期合用的相互作用数据。

硝苯吡啶—单剂量的盐酸二甲双胍与硝苯吡啶合用时，盐酸二甲双胍的 Cmax和 AUC 分别增加 20% 和 9%，且通过尿中的排泄增加，Tmax和半衰期时间不受影响。盐酸二甲双胍对硝苯吡啶的药代动力学参数影响很小。

阳离子药物—例如地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶或万古霉素等，在理论上阳离子药物是通过肾小管来清除的，可能会与盐酸二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统来发生相互作用，因此应仔细监测血糖情况并调整用量。

其它—会导致高血糖的药物与本品合用时，如皮质类固醇、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、尼古丁酸、钙离子通道阻滞剂、苯巴比妥类等，可能会使血糖控制失调，应密切监测血糖情况，停用上述药物时，也应密切监测低血糖情况。

南昌市飞弘药业有限公司

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本品为降血糖药。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是： 1．增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用； 2．增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等； 3．抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出； 4．抑制肠壁细胞摄取葡萄糖； 5．抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。 与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

遗传毒性： 本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性： 雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。 致癌性： 大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9～2.6小时，生物利用度为50%～60%。口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2mg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10～100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7～4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

片剂(缓释)

0.5g(以盐酸二甲双胍计)

铝塑包装。10 片/板*2 板/盒

密闭，阴凉干燥处保存。

5.40元起

24个月

A10BA02

国药准字H20051662

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品