醋酸曲普瑞林注射液说明书_医药百科

醋酸曲普瑞林注射液说明书

Triptorelin Acetate Injection

醋酸曲普瑞林

本品主要成份为：醋酸曲普瑞林。化学名称：L-焦谷氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-色氨酸-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰谷酰胺醋酸盐分子式：C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃·XCH₃COOH(X=1.5-2.5) 分子量：1311.5（以C64H82N18O13计）辅料：氯化钠。

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

曲普瑞林适用于治疗一般需要把类固醇性激素血清浓度降低至去势水平的患者。男性：激素依赖性前列腺癌。女性：子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术（ART），例如体外授精术（IVF）。

用法用量：

常用剂量：每天一次皮下注射0.5毫克，连续七天；然后每天一次皮下注射0.1毫克，作为维持剂量。体外授精术（IVF）：每天一次皮下注射0.5毫克，七至十天；然后每天一次皮下注射0.1毫克

不良反应：

由于激素的产生被抑制而可能引起的副作用包括：男性：热潮红、阳萎及性欲减退。女性：热潮红、阴道干涸、交媾困难、出血斑及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所可能引起的轻微小梁骨基质流失。但是，一般在治疗停止后六至九个月均可完全恢复正常。其他少见的副作用：注射部位局部反应、轻微过敏症状（发烧、发痒、出疹、过敏反应）、男子女性型乳房、出血斑、头痛、疲惫及睡眠紊乱。上述的副作用，一般比较温和，停药后将会消失。

禁忌：

1.曲普瑞林不可用于非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人。 2.对本品任何成份过敏或对促性腺激素释放激素(GnRH)及其类似物过敏的患者禁用。 3.在治疗期间，若病患者发现已怀孕，应停止使用曲普瑞林。

警告：

曲普瑞林不可用于非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人。对本品任何成分过敏或对粗性腺激素释放激素（GnRH）及其类似物过敏的患者禁忌。在治疗期间，若患者发现已怀孕，应停止使用曲普瑞林。

注意事项：

1.治疗时应密切监测性类固醇血清水平。 2.男性：少数病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂增加，可能会引起暂时性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二症状的恶化。因此，在治疗的第一周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素的药物可防止血清睾丸酮水平暂时性增加。对有关症状，可对症治疗。 3.女性：治疗前必须确认病人并未怀孕。在治疗期的每一个月里，病人应使用激素类以外的方法来避孕。女性在使用曲普瑞林治疗期间，不得服用含雌激素类药物，在治疗子宫肌瘤时，须经常使用如超声影像技术的方法，测量子宫及肌瘤的大小。有少数病例，当子宫迅速缩小其速率与肌瘤缩小的速率比较不成比例时，会引起出血及脓毒症。为了防止在辅助生育时产生刺激过度，应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测，对多囊卵泡的病人更应特别留意。

药物过量：

未见药物过量的报道。

用药人群：

尚不明确。尚不明确。动物实验结果未发现致畸胎现象。对人类则无足够经验。因此，妇女在使用曲普瑞林前必须接受验孕确保未孕。对于使用曲普瑞林对哺乳的影响，并没有足够的研究数据。

FDA妊娠药物分级：

X级：

药物相互作用：

没有与其它药物有相互作用的报道。

药理作用：

在天然分子中的第六个氨基酸残基氨基乙酸被色氨酸取代后，产生一种生物学活性作用较强的合成促性腺激素释放激素（GnRH,LHRH）的相似物。其结构的改良增强了它和垂体受体的亲和性并且减缓靶组织的钝化作用。单剂量或间断给予LHRH出刺激垂体腺释放LH和FSH。在连续给药情况下，例如每日皮下注射达必佳 0.1毫克，或者由于活性成份的迟缓释放，每月注射达必佳控释制剂时会出现反常现象: 治疗开始，血浆内LH、FSH、睾丸酮、雌激素/黄体酮水平会短暂升高，约两周内便会降至去势水平。

毒理研究：

已知啮齿动物的垂体瘤产生与其它LHRH类似物有关。大鼠长期使用曲普瑞林后，垂体瘤有所增大，这一观察与人类无关。曲普瑞林对大鼠的胚胎/胎儿有毒性，可延缓其发育和分娩。临床前重复剂量毒性和生殖毒性资料表明对人体没有特殊的危险性。

药代动力学：

分布；曲普瑞林的分布容积是40.65升，总清除率约为154毫升/分钟。在皮下大剂量注射0.1毫克非控释的达必佳制剂后，生物有效性持续至少24小时。血浆半衰期大约3小时。给药后1至24小时，血浆水平波动在1.28纳克/毫升和0.28纳克/毫升之间。代谢/清除：曲普瑞林醋酸盐的清除包括新陈代谢和肾脏清除。特殊临床情况的动力学：肾功能损害会降低曲普瑞林的总清除率。

剂型：

注射液

规格：

1ml;0.1mg (按曲普瑞林计为95.6微克)。

管制抗生素玻璃瓶；10瓶/盒。

2-8℃，避光保存及运输。

24个月。

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