君安生物制药 尼扎替丁胶囊说明书

Nizatidine Capsules

尼扎替丁

本品主要成分及其化学名称为：N-[2-[[[2-[（二甲胺基）甲基]-4-噻唑基]甲基]硫]乙基]-N/- 甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺 分子式：C₁₂H₂₁N₅O₂S₂ 分子量：331.46

本品内容物为浅黄色颗粒或粉末。

本品适用于治疗活动性十二指肠溃疡；适用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗；适用于治疗内镜诊断的食道炎(包括糜烂和溃疡性食道炎)和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出现的烧心(灼热感，heartburn)症状；适用于治疗良性胃溃疡。

膳食引发的发作性烧心等：一日一次，一次75mg，用餐前半小时～1小时口服；可增加至一天二次，一次75mg，连续服用最好不超过两周。 活动性十二指肠溃疡：成人一日一次，一次300mg，睡前口服；或者，一日二次，一次150mg，疗程可用至8周。 十二指肠溃疡愈合后的维持治疗：成人一日一次，一次150mg，睡前口服。连续治疗一年以上的结果尚不明确。 胃食管反流性疾病（GERD）：成人一日二次，一次150mg，以治疗糜烂性食道炎、溃疡性食道炎和因GERD出现的烧心症状，疗程可用至12周。 良性胃溃疡：一日一次，一次300mg，睡前口服；或者，一日二次，一次150mg，疗程可用至8周。 中至重度肾功能不全患者按以下方案减量服用： 1.活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、胃食管反流性疾病 肌酐清除率 剂量 20-50ml/min 150mg 每日一次 ＜20ml/min 150mg 隔日一次 2. 十二指肠溃疡愈合后的维持治疗 肌酐清除率 剂量 20-50ml/min 150mg 隔日一次 ＜20ml/min 150mg 每三日一次 部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根据肾功能损害者的药代动力学资料，这部分老年患者的药物用量应相应减少；肾功能不全者的药物用量减少后对临床疗效的影响尚未评估。

空腹或餐后服用均可。

6000多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2%和0.5%；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0%和0.1%，差异有显著性。 服用尼扎替丁后出现大于1%的不良反应与服用安慰剂的大致相当。 不良反应主要包括全身性：头痛(16.6%)、腹痛(7.5%)、疼痛(4.2%)、无力(3.1%)、背痛(2.4%)、胸痛(2.3%)、感染(1.7%)、发热(1.6%)、外科手术(1.4%)和损伤、意外(1.2%)。 消化系统：腹泻(7.2%)、恶心(5.4%)、腹胀(4.9%)、呕吐(3.6%)、消化不良(3.6%)、便秘(2.5%)、口干(1.4%)、恶心呕吐(1.2%)、厌食(1.2%)、胃肠功能紊乱(1.1%)和牙科疾病(1.0%)。 神经系统：头晕(4.6%)、失眠(2.7%)、多梦(1.9%)、嗜睡(1.9%)、焦虑(1.6%)和神经质(1.1%)。 呼吸系统：鼻炎(9.8%)、咽炎(3.3%)、鼻窦炎(2.4%)、和咳嗽(2.0%)。 其他：皮疹(1.9%)、瘙痒(1.7%)、弱视(0.1%)和肌痛(1.7%)。

对本品或其他组胺H₂受体拮抗剂过敏者禁用。

1．应用本品前需排除胃恶性肿瘤。 2．因本品主要经肾脏排泄，中至重度肾功能不全的患者应减量用药。 3．肝肾综合征患者服用本品的药代动力学尚不清楚，本品部分在肝脏代谢。肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。

罕有服用本品过量的报道。 过量服用本品的体征与症状：流泪、流涎、呕吐、瞳孔缩小和腹泻。 药物过量的治疗：处理时，应考虑到多种药物过量的可能，药物间的相互作用和药物个体的药动学差异。一旦本品过量，应使用活性炭、催吐或灌肠，同时给予临床监护和支持疗法。目前，尚不清楚用血液透析清除体内尼扎替丁是否可行。由于本品分布容积较大，估计血液透析清除本品比较困难。

12岁以下儿童患者服用本品的疗效和安全性尚不确定。建议儿童不使用。老年患者服用本品的疗效和安全性与年轻患者无差别；副反应和实验室检查异常的发生率与其他年龄组相同。单独年龄可能不是影响本品处置的重要因素。有肾功能的减退的老年患者用药见【用法用量】。哺乳妇女口服本品后，药物通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药期间须停止授乳。临床前研究表明本品抑制小鼠发育，因此孕妇慎用。

B级：

本品与茶碱，利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英和华法令无药物间相互作用。由于本品不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。患者每天服用大剂量阿斯匹林（3900mg），同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

天津君安生物制药有限公司

86900889000071

尼扎替丁为组胺H₂受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H₂受体结合，可逆性抑制受体功能的发挥，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H₂受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。 口服本品300mg，能显著抑制夜间(约12小时)胃酸分泌，抑制率为90%；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分别为97%、96%、99%、和67%。口服本品75－300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服本品75－300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；本品不影响基础胃泌素分泌，在口服本品12小时后，进食未见胃泌素分泌量增加。 本品不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α－二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。本品未显示有抗男性激素的作用。

急性毒性LD₅₀（mg/kg）： 小鼠，口服，1698（雄）、1630（雌）； 小鼠，静脉注射，232。大鼠，口服，2210（雄）、1653（雌）； 大鼠，静脉注射，301。 此外，狗口服本品800mg/kg及猴口服本品1200mg/kg，均未死亡。狗和猴分别静注本品75mg/kg和200mg/kg，出现震颤、流涎、呕吐、共济失调或运动过缓。 上述中毒症状可能为本品微弱的胆碱能及H1受体兴奋所致。 慢性毒性： 小鼠，口服，170、800mg/（kg d）与食物混合，连续90d，出现肝、肾重量轻度增加；犬和大鼠，口服，2000mg/（kg d），连续3mo，可见肝重量增加，但未见病理学改变。 特殊毒理学研究： 大鼠每天一次口服尼扎替丁500mg/kg（约为人用每天治疗剂量的80倍）共2年的致癌研究和小鼠每天一次口服尼扎替丁2000mg/kg（约为人用剂量的330倍）共2年的致癌研究表明，尼扎替丁无致癌性。 细菌突变、非序列DNA合成、染色体互换、小鼠淋巴瘤试验、染色体畸变和微核试验一系列致突变试验表明，否定了尼扎替丁潜在的致突变性。大鼠口服本品1500 mg/kg/d和兔口服本品275 mg/kg/d的生殖研究表明，尼扎替丁对胎仔和亲代的生育能力均无不良影响。

本品口服的绝对生物利用度超过70%。本品口服150 mg或300 mg后0.5-3小时血药浓度达峰值， 分别为700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服药12小时后血浆浓度低于10μg/L。清除半衰期为1－2小时，血浆清除率为40－60L/小时，分布容积为0.8－1.5L/kg。由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日两次，均不会使药物在体内积聚。本品的血浆蛋白结合率约为35%，主要是与α1－酸性糖蛋白结合。 同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%。一般多次口服本品无蓄积。 本品口服的主要代谢产物为N2－单脱甲基尼扎替丁(少于7%口服剂量)，它也是一种H2受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物。其次为N2－氧化物(少于5%口服剂量)和S－氧化物(少于6%口服剂量)。口服本品主要经尿液和粪便排除体外。本品口服在12小时内，90%以上的药物从尿中排出，其中60%为原形排出，肾脏清除率为500ml/min，提示通过肾小管主动排泄。经粪便排泄的药物少于6%。 中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5－11小时，血浆清除率为7－14L/h。为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

胶囊剂

150mg

铝塑泡罩包装，每板10粒，每盒1板。

置阴凉处保存

20.00元起

一年

国药准字H20046034