信谊天平药业 炔雌醇环丙孕酮片说明书

Ethinylestradiol and Cyproterone Acetate Tablets

醋酸环丙孕酮

本品为复方制剂，每片含醋酸环丙孕酮2毫克、炔雌醇0.035毫克。辅料为：乳糖、淀粉、微晶纤维素、羟丙甲纤维素硬酯酸镁、微粉硅胶、胃溶型薄、膜包衣预混剂。

本品为浅黄色糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。

炔雌醇环丙孕酮片可用于口服避孕。 炔雌醇环丙孕酮片也用于治疗妇女雄激素依赖性疾病，例如痤疮，特别是明显的类型，和伴有皮脂溢或炎症或形成结节的痤疮（丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮）、妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素症状。

口服。于每次月经出血的第1天开始服药，从药盒中取出标记该周星期日期的药片始用，以后每天按顺序服用，直至服完21片，随后7日不服药。即使月经未停也要在第8日开始服用下一盒药。应在每天大约相同的时间服药。

常见的有恶心、呕吐、头痛、乳房痛、经间少量出血；较少见的有抑郁、皮疹及不能耐受隐形眼镜；较严重的不良反应尚有血栓形成、高血压、肝病、黄疸以及过敏反应等。

含有雌、孕激素的复方制剂不能用于下列任何情况。如果使用这些制剂期间，首次出现下列任何一种情况，必须立即停药。 ·出现血栓形成（静脉或动脉）或有血栓形成的病史（如：深静脉血栓形成，肺栓塞、心肌梗塞、脑血管意外） ·存在血栓形成的前驱症状或曾有相关病史（如：短暂脑缺血发作、心绞痛） ·累及血管的糖尿病 ·存在静脉或动脉血栓形成的严重或多重危险因素也为禁忌症 ·存在或曾有严重的肝脏疾病，只要肝功能值没有恢复正常 ·存在或曾有肝脏肿瘤（良性或恶性）史 ·已知或怀疑生殖器官或乳腺存在受性甾体激素影响的恶性肿瘤 ·未确诊的阴道出血 ·已知或怀疑妊娠 ·哺乳 ·对复方醋酸环丙孕酮片的任何成分过敏 复方醋酸环丙孕酮片不能用于男性。

1.开始服药前请咨询医师。包括体检，采集完整的个人和家庭病史，特别注意检查血压。 2.服用本品时应当每年进行体检，在体检过程中向医师说明正在服用本品。 3.必须按规定方法服药，若漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。一旦发生漏服，除按规定服药外，应在24小时内加服1片。 4.出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、听力或视觉障碍，高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病、胸部锐痛或突然气短、偏头痛、乳腺肿块、癫痫发作次数增加、严重腹痛或腹胀、皮肤黄染或全身瘙痒等。 5.吸烟可使服用本品的妇女发生心脏病和中风的危险性增加，尤其是35岁以上的（含35岁）妇女，故服药期间应戒烟。 6.如欲怀孕，应停药并采取其他避孕措施，直到出现第一个月经周期后再怀孕。 7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.请将本品放在儿童不能接触的地方。 11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

没有关于服药过量造成的严重有害作用的报告。这种情况下可能发生的症状为：恶心、呕吐以及在年轻女孩有轻微的阴道出血。没有解毒药物，进一步处理为对症治疗。

孕妇 炔雌醇环丙孕酮片不能用于妊娠期。如果服用炔雌醇环丙孕酮片期间发生妊娠，应立即停药。哺乳期 哺乳期也禁用炔雌醇环丙孕酮片。醋酸环丙孕酮可进入哺乳妇女的乳汁。母亲剂量的约0.2%可通过乳汁到达新生儿，相当于剂量1mg/kg。在哺乳期，母亲每日的炔雌醇剂量的0.02%通过乳汁转运给新生儿。本品只能在初潮后使用。不适用。本品不能用于绝经后。

X级：

1.可使本品避孕效果降低的药物：抗菌药尤其是广谱抗菌药、药酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、苯妥英等，应避免同时服用。 2.本品影响其他药物的疗效，使其作用减弱的有抗高血压药、抗凝血药以及降血糖药；使其疗效增强的有三环类抗抑郁药。 3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

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86900803000194

本品所含醋酸环丙孕酮能抑制促性腺激素分泌，从而抑制卵巢排卵，并能阻止孕卵着床和增加宫颈黏液稠度，阻止精子的穿透。本品另一成份炔雌醇亦能抑制促性腺激素分泌，从而抑制排卵。两种成份配伍，可增强避孕效果，减少不良反应。

醋酸环丙孕酮 全身毒性 基于重复剂量毒性的传统研究的临床前资料未显示对于人类有特别的危险性。 胚胎毒性∕致畸性 对这量种活性成份联合使用的胚胎毒性研究显示，在外生殖器发育前的器官发生期使用该药未发现预示有致畸作用。在对激素敏感的生殖器官分化期给予高剂量醋酸环丙孕酮可能导致雄性胎儿出现雌性化特征。曾在子宫内接触醋酸环丙孕酮的男性新生儿，未观察到任何雌性化体征。然而，妊娠是使用炔雌醇环丙孕酮片的禁忌症。 生殖毒性和致癌性 用醋酸环丙孕酮进行的公认的生殖毒性一线检验显示阴性结果。但是进一步的实验显示醋酸环丙孕酮可以在大鼠和猴子的肝细胞及新鲜离体人肝细胞中形成DNA加合物(且DNA修复活性增强)，在狗的肝细胞中DNA加合物水平极低。

醋酸环丙孕酮 吸收 口服醋酸环丙孕酮后吸收迅速而且完全。单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度15ng／ml。生物利用度约为88％。 分布 醋酸环丙孕酮几乎专一性地与血清白蛋白结合。血药总含量中仅有3.5％-4.0％以游离类固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。醋酸环丙孕酮的表观分布容积约为986±437L。 代谢 醋酸环丙孕酮几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β- 0H-CPA，它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。血清清除率约为3.6ml／min／㎏。 清除 醋酸环丙孕酮血清水平分两个时相下降，分别以半衰期0.8小时和2.3-3.3天为特征。部分醋酸环丙孕酮以原型排泄。代谢物以1∶2的比率从尿和胆汁排出。代谢物排泄半衰期约为1.8天。 稳态 醋酸环丙孕酮的药代动力学不受SHBG水平影响。每天服药，血药水平在后半个治疗周期会上升约2.5倍，达到稳态。 炔雌醇 吸收 口服炔雌醇吸收迅速而且完全。口服1.6小时后可达血清峰浓度71pg／ml。通过吸收和肝脏的首过效应，炔雌醇被大量代谢，从而导致平均口服生物利用度约为45％，且个体差异很大，约为20％-65％。 分布 炔雌醇高度但非特异性地与血清白蛋白结合(约98％)。它可造成血清SHBG浓度增加。测得的表观分布容积约为2．8-8．6 L／㎏。 代谢 炔雌醇在到达全身各系统前先在小肠粘膜和肝脏内结合。炔雌醇主要被芳香羟基化代谢，但形成多种羟基、甲基化代谢物，这些代谢产物以游离或与葡糖苷酸或硫酸盐相结合的形式存在。报告的清除率约为2.3-7ml／min／㎏。 清除 炔雌醇血清水平在两个处理相下降，半衰期分别为1小时和10．20小时。炔雌醇不以原型排泄，代谢物在尿液和胆汁以4：6比率排泄，半衰期约为1天。 稳态 在后半个治疗周期炔雌醇的血药水平在比单剂量高出60％时即可达到稳态。

片剂

每片含醋酸环丙孕酮2毫克和炔雌醇0.035毫克。

铝塑包装，每板装21片，每小盒装1板。

遮光，密闭保存。放置在儿童不能接触到的地方。

36个月。

G03HB01

国药准字H20094005

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品;OTC（非处方药）