盐酸格拉司琼分散片说明书

Granisetron Hydrochloride Dispersible Tablets

格拉司琼

本品的活性成份：盐酸格拉司琼。 化学名称：1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl 分子量：348.88

本品为白色或类白色片

用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。 用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。

口服，成人通常用量为1mg（1片），每日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用，或遵医嘱。 老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。 口服，成人通常用量为1mg（1片），每日2次，第一次于化疗前一小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。或遵医嘱。

常见副作用为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状血清转胺酶活性增加。上述反应一般轻微，无需特殊处理。

1、对本品或有关化合物过敏者禁用； 2、胃肠道梗阻者禁用。

1、本品仅限用于抗肿瘤药物引起的强烈恶心、呕吐； 2、使用本品后减慢消化道运动，故消化道障碍患者使用本品时需仔细观察； 3、孕妇使用本品的安全性尚未确定应慎用。

尚不明确。

孕妇除非必需外，不宜使用； 哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。用药的效果与安全性未确定。 见用法用量项下。

B级：

尚不明确。

本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

急性毒性：小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量（LD50）分别为17～25mg/kg和14～16mg/kg。 亚急性与慢性毒性试验：大鼠连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0mg/kg、0.5mg/kg；犬连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3 mg/kg、0.5 mg/kg，犬静脉注射本品3 mg/kg时肝功能轻度损害，但未发现组织学改变。 生殖毒性：大鼠和兔分别静脉注射本品9mg/kg/天和3mg/kg/天，均未发现对妊娠有影响。本品对哺乳动物细胞没有致突变作用。 致癌试验：大鼠和小鼠50 mg/kg/天连用59周，肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升。

本品口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛，分布容积为174～258 L，在癌症患者中为154～231 L（按70 kg体重计），血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3～6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8～11.6小时。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢物形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。本品的代谢由肝微粒体P-450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

片剂

每片含格拉司琼1mg

双铝箔包装（2片/盒）。

遮光，密封保存。

暂定三年。

A04AA02

国家基本医疗保险和工伤保险药品