舒雅达说明书_医药百科

舒雅达说明书

Candesartan Cilexetil Capsules

药品成分：

坎地沙坦酯

化学成分：

化学名称为：(±)-1-(环己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氮唑基-5)联苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯分子式：C₃₃H₃₄N₆O₆分子量：610.67

性状：

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

适应症：

用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联合使用。

用法用量：

口服，一般成人 1 日 1 次，一次 4-8 mg，必要时可增加剂量至 12 mg。

不良反应：

严重的不良作用（发生率不明）：血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。其它的不良作用过敏[注1]：皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。循环系统：头晕[注2]、蹒跚[注2]、站起时头晕[注2]、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动。精神神经系统:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。肝脏:GOT、GPT、AIP、LDH升高。血液:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。肾脏:BUN、肌肝升高、蛋白尿、血尿。其它:倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。注1）：在这种情况下应停止服用。注2）：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。

禁忌：

(1)对本制剂的成份有过敏史的患者。

(2)妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。

(3)严重的肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者。

注意事项：

1、慎重用药（对下列患者应慎重用药）有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者（见2、重要的基本注意事项）。有高血钾的患者（见2、重要的基本注意事项）。有肝功能障碍的患者（有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药（参照[药代动力学]项）。有严重肾功能障碍的患者（由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药）。有药物过敏史的患者。老年患者（参照[老年患者用药]项）。 2、重要的基本注意事项有双侧或单侧肾功能狭窄的患者，服用肾素—血管紧张素—醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。进行血液透析的患者。严格进行限盐疗法的患者。服用利尿降压药的患者（特别是最近开始服用利尿降压药的患者）。因降压作用，有时出现头昏、蹒跚，故进行高空作业，驾驶车辆等操纵时应注意。手术前24小时最好停止服用。药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用（有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症）。

药物过量：

根据药理研究，过量服用主要表现为症状性低血压和头晕。如果出现症状性低血压，必须对症治疗和观察重要生命体征。病人须置于脚高头低位仰卧，必要时注射等渗生理盐水增加其血浆容量，如果上述措施仍不能纠正时，可以给病人应用拟交感药物。

用药人群：

为进行该项试验且无可参考文献一般认为对老年人不应过度降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。对于肝、肾功能正常的老年人起始剂量为 4 mg，用于肾功能或肝功能不全的患者时建议起始剂量 2 mg。剂量需根据病情而增减。在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂在内的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发育不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后，10mg/kg/日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多，另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。

FDA妊娠药物分级：

C级：FDA妊娠分级：C；D-如在妊娠中、晚期用药

药物相互作用：

合并用药时应注意：药品名临床表现、处理方法机理、危险因素保钾利尿药

螺内酯、氨苯蝶啶等补钾药可能出现血清钾浓度升高，应注意本制剂对醛固酮分泌有抑制作用，加上保钾利尿药对钾排泄的抑制作用。危险因子：特别对肾功能障碍的患者。利尿降压药

呋噻米、三氯钾噻嗪等接受利尿降压药治疗的患者初次服用本制剂时，有可能增加降压作用。故应从小剂量开始。慎重用药。接受利尿降压药治疗的患者，肾素活性亢进的患者较多，本制剂易奏效。本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用；在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。

由于本品不通过 P450肝药酶体系代谢，并对 P450代谢无影响，因此，本品与其他能被 P450代谢的或影响 P450代谢功能的药物间无相互作用。

上海医药集团青岛国风药业股份有限公司

86904032000406

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT₁受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT₁受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2~8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少、而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响：对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

药代动力学：

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为 15%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为 3～4 小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于 99%，表观分布容积 0.13L/kg。大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。

坎地沙坦主要以原形尿、粪排泄，极少部分在肝脏经 O-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为 9 小时。高血压患者口服本品 2-16 mg/天，连续用药 4 周，坎地沙坦的血浆清除率为 14.07L/h，终末消除半衰期为 9-13 小时。有资料显示，坎地沙坦的总清除率为 0.37 ml/min·kg。肾清除率为 0.19 ml/min·kg。口服14C 标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收 33%、67% 的放射活性物。

特殊人群

老年人和不同性别：本品对 65 岁或以上的老年人，男女不同性别的药代动力学参数测定显示，在等剂量时，老年组血药浓度高于青年组，男女无明显差别。

肝、肾功能不全者：对于有严重肝、肾功能不全的病人，有必要调整起始剂量。

胶囊剂

8mg

铝塑包装，1 × 10 粒/板/盒。

遮光,30 ℃ 以下密封保存。

23.40元

30个月