辰欣药业 注射用克林霉素磷酸酯说明书

Clindamycin Phosphate for Injection

克林霉素磷酸酯

本品主要成份为克林霉素磷酸酯，辅料为依地酸二钠。 化学名称：（2S-反式）-6-（1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基）-1-硫代-甲基-7-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 分子式：C₁₈H₃₄C₁N₂O₈PS 分子量：504.97

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染： 扁挑体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管张合并感染等。 皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 2、本品适用于厌氧菌引起各种感染性疾病： 胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病。 皮肤和软组织感染、败血症。 腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。 女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

1.成人：深部肌内注射或静脉滴注给药。 中度感染：0.6～1.2g/日，分2～3次给药；严重感染：1.2～2.7g/日，分2～3次给药；或遵医嘱。 2.儿童：肌内注射或静脉滴注给药。 中度感染：15～25mg/kg/日，分3或4次给药；重度感染：25～40mg/kg/日，分3或4次给药；或遵医嘱。 肌内注射需将本品用生理盐水配制成50mg/ml～150mg/ml澄明液体并即时使用。 静脉滴注需将本品0.6g用100～200ml生理盐水或5%葡萄糖稀释成≤6mg/ml的药液，静脉滴注30分钟。

1．胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 2．血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 3．过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 4．肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5．静脉滴注可能引起静脉炎；肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 6．其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 　国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。 由于克林霉素不扩散到脑脊液中，本品不能用于脑膜炎治疗。

1.肝、肾功能损害者慎用。 2.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服0.125-0.5g，每日3-4次进行治疗。 3.本品每100ml滴注时间不少于30分钟。

一旦发生过量，应立即停止用药，并予支持、对症治疗，血液透析和腹膜透析都不能有效地清除血中的克林霉紊。

小于4岁的儿童慎用。 目前尚无洋细的研究资料，尚不能作出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。克林霉素的药物动力学研究业已证明，口服或静脉注射克林霉素后，正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。 克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的 65 岁和 65 岁以上的患者，目前尚难以判断是否他们的临床反应与年轻患者有明显不同。但是临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻（由艰难梭状芽孢杆菌引起的）在老年人中发生较多（＞60 岁），而且比较严重的。因此，老年患者使用本品时，应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。 曾有报导口服克林霉素 150 mg，静脉滴注克林霉素磷酸酯 600 mg 时，乳汁中出现的药量范围为 0.7-3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。

B级：

1.本品可增强神经肌肉阻滞剂的作用，两者应尽量避免合用。 2.本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停），在手术中或术后同用时应注意，以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 3.克林霉素磷酸酯具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。 4.与抗蠕动止泻药同用时，克林霉素磷酸酯在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎的可能。因可使结肠内毒素延迟排除，从而导致腹泻延长和加剧，故与抗蠕动止泻药不宜同用。 5.氯霉素或红霉素在靶位上均可与克林霉素磷酸酯竞争，或阻抑后者与细菌核糖体50s亚基的结合，故克林霉素磷酸酯不宜与氯霉素或红霉素合用。 6.与阿片类镇痛药合用，克林霉素磷酸酯的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而导致呼吸抑制延长或麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。 7.克林霉素磷酸酯与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。 8.禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。

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克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性，作用机制为与核糖体50S亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成。 体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性： 需氧革兰阳性球菌： 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌。 厌氧革兰阴性杆菌属： 拟杆菌属（含脆弱拟杆菌组和产黑素拟杆菌组）和梭杆菌。 厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属： 丙酸杆菌属、真杆菌属和放线菌属。 厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属： 消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。 毒理研究： 长期毒性：SD大鼠和Beagle犬连续1年经口给予克林霉素300mg/kg/d（以体表面积计，分别相当于成人推荐最高剂量的1.1倍和3.6倍），结果克林霉素可被很好的耐受，与对照组相比未见明显的病理改变。大鼠连续6个月给予600mg/kg/d（以体表面积计，相当于成人推荐最高剂量的2.1倍），能被很好的耐受。但给予犬相同剂量（以体表面积计，相当于成人推荐最高剂量的7.2倍）时则出现呕吐、不进食和体重减轻。 遗传毒性：Ames试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg/d（以体表面积计，相当于成人推荐最高剂量的1.1倍），未对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg/d或皮下注射剂量为0.25mg/kg/d，结果未见有致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。 致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。

遗传毒性： Ames 沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为 300 mg/kg，未见动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达 600 mg/kg 或皮下注射剂量为 250 mg/kg，结果未见致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。 致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。

克林霉素磷酸酯进入机体后，在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L。单次肌注0.6g，血液中克林霉素1～2小时达高峰，浓度为5.92±1.45mg/L，8小时血浓度为2.51±0.91mg/L，有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄。每6小时静脉滴注0.6g，胆汁中浓度可达48～55mg/L，部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。

注射剂

0.6g(以C18H33ClN2O5S计)

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

24个月

D10AF01; G01AA10; J01FF01

国药准字H20093432

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