石药欧意 注射用奥拉西坦说明书

Oxiracetam for Injection

奥拉西坦

本品活性成份为奥拉西坦，其化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 分子式：C₆H₁₀N₂O₃ 分子量：158.16 辅料：山梨醇。

本品为白色或类白色的疏松块状物。

用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

静脉滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2～3周。国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2～8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用注射用奥拉西坦进行了临床试验，结果显示注射用奥拉西坦与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发生严重不良事件。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。Lecallon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期( t1/2 p)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

尚不明确。

石药集团欧意药业有限公司

86902770003819

奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg.静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

应用本品（注射用奥拉西坦）进行了人体药代动力学研究，包括单次静脉滴注(剂量6.Og)、多次静脉滴注（剂量6.Og）药代动力学研究，结果：比较单次和多次给药的药代参数，两者各参数数据接近，提示本品连续用药体内无蓄积，与文献报道基本一致。文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.Og)、140分钟（静脉注射2.Og）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢．48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。

注射剂

1.Og

西林瓶装，1瓶／盒，4瓶／盒，6瓶／盒，10瓶／盒。

遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

78.00元

24个月。

国药准字H20100040