东信药业 阿昔洛韦分散片说明书

Aciclovir Dispersible Tablets

阿昔洛韦

本品主要成份为阿昔洛韦，其化学名为9-(2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。 分子式：C₈H₁₁N₅O₃ 分子量：225.21

本品为白色片。

1．单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。 2．带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3．免疫缺陷者水痘的治疗。

口服，剂量如下： 本品为分散片，可直接口服／吞服，或将本品投入约100ml水中，振摇分散后口服。 1．生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹： （1）成人常用量一次0.2g（相当于2片），一日5次，共10日；或一次0.4g（相当于4片），一日3次，共5日； （2）复发性感染一次0.2g（相当于2片），一日5次，共5日； （3）复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g（相当于2片），一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g（相当于2片），共6～12个月。 2．带状疱疹：成人常用量一次0.8g（相当于8片），一日5次，共7～10日。 3．肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量： 肌酐消除率(ml/min)或(ml/s) 剂量/g 给药间隔/h 生殖器疱疹 起始或间歇疗法 ＞10(0.17) 0.2 4(1日5次) 0~10(0~0.17) 0.2 12 慢性抑制疗法 ＞10(0.17) 0.4 12 0~10(0~0.17) 0.2 12 带状疱疹 ＞25(0.42) 0.8 4(1日5次) 10~25(0.17~0.42) 0.8 8 0~10(0~0.17) 0.8 12 4．水痘：2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g（相当于8片），一日4次，共5日。

1、消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。 2、过敏性反应：包括发热、头痛、外周红肿等。 3、神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识模糊、意识减退、神志错乱、头昏眼花、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。 4、血液及淋巴系统：包括贫血、白细胞及血小板减少症等。 5、肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。 6、肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。 7、皮肤：脱发、感光性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。 8、局部反应：眼部不适感等。 9、其他：肾衰、高血尿蛋白症、肌酐升高、血尿等。

对本品过敏者禁用。

由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

1．对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2．脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。 3．严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4．随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5．一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6．进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。 7．生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 8．一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 9．本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

服用剂量大于20克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰，一旦发生肾衰及无尿症，病人须做血液透析直至功能恢复。

药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。2岁以下小儿剂量尚未确定。由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

B级：

1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用并磺酸可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物积蓄。

湖北东信药业有限公司

86901792000660

本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒I型（HSV-1）、H型（HSV-2）及水痘一带状疱疹病毒(vzv)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对HSV-1病毒的抑制作用最强，其次为HSV-2和vzv病毒。 由于本品对由HSV和vzv编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的乌苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方式完成：1）竞争性抑制病毒DNA聚合酶；2）进入并终止延长的病毒DNA链：3）灭活病毒DNA聚合酶。与vzv相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。

遗传毒性：进行了1 6项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未见致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明，本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验（3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞）中，未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞， 而在另一试验中，则未见同样的结果（原因可能是敏感倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化）；小鼠的显性致死试验（在人用剂量的36—73倍下）结果为阴性。 生殖毒性：小鼠(450mg/kg/天，PO)和家免(250mg/kg/天，sc)试验结果表明，本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9—18倍和8—15倍。小鼠和家免给予更高剂量（50mg/kg/天，sc，分别为人用剂量的11—22倍和16～31倍） 时，可降低着床，但不影响同窝仔的大小。大鼠在产前和产后服用本品（50mg/kg/天，sc）组间平均黄体、总着床位置和存活胎儿等均有统计意义的明显下降。 犬连续1个月给予本品（50mg/kg/天，IV，为人用剂量的21～41倍）（血药浓度为人的21～41倍）或连续1年( 60mg/kg/天，PO，为人用剂量的6—12倍)，结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量时，可见睾丸萎缩和精子减少。 小鼠（450mg/kg/天，PO）、家兔（50mg/kg/天、sc或IV）和大鼠（50mg/kg/天，sc）所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9～18、1 6～ 106，11—22倍时，结果均未见致畸作用。 在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究，但是有一流行病学调查表明，追踪了756名孕妇全身用药，对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群，但是这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时，才可以考虑服用。 哺乳期妇女用药，本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0. 6～4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时，该浓度可能累及婴儿，所以哺乳期妇女使用时应谨慎，并只有在必要时才可使用。 致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予本品450mg/kg/天，结果表明，给药组和对照组发生肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别，也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3～6倍和1～2倍。

口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期(t_1/2β)约为2.5小时。肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期(t_1/2β)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期(t_1/2β)长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

片剂

0.1g

铝塑包装。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

5.20元

24个月。

J05AB01

国药准字H20094090

国家基本医疗保险和工伤保险药品