枸橼酸他莫昔芬口服溶液说明书_医药百科

枸橼酸他莫昔芬口服溶液说明书

Tamoxifen Citrate Oral Solution

药品成分：

他莫昔芬

化学成分：

本品主要成份为枸橼酸他莫昔芬。化学名称：（Z）－N，N-二甲基-2－[4－（1，2－二苯基－1－丁烯基）]苯氧基-乙胺枸橼酸盐。分子式：C₂₆H₂₉NO·C₆H₈O₇ 分子量：563.65

性状：

本品为无色澄明液体

适应症：

1、治疗女性复发转移性乳腺癌。 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

用法用量：

口服。一次5ml用温开水稀释3倍后服用，一日3次。4-8周为一个疗程，如有必要可再继续服用4-8周。

不良反应：

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

禁忌：

1、严重肾功能不全者禁用。 2、孕妇禁用。 3、对本品过敏者禁用。

注意事项：

1、一般肝肾功能不良者应减量或慎用。 2、服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶等）和抗酸药。

药物过量：

药物过量可以引起恶心、呕吐，也有水肿、高钙血症、白细胞、血小板减少

用药人群：

本品未进行该项实验且无可参考文献本品未进行该项实验且无可参考文献对胎儿有影响，妊娠妇女禁用。哺乳期妇女禁用。

D级：

雌激素可影响本药治疗效果。

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合体，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

毒理研究：

尚不明确。

药代动力学：

本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t_1/2α：7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，t_1/2α大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

口服溶液剂

10毫升：20毫升(按他莫昔芬计算)

管制口服液包装，每支10ml，每盒10支

密闭，在干燥处保存。