替尼泊苷注射液说明书

Teniposide Injection

替尼泊苷

化学名称：4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖苷 分子式：C32H32O13S 分子量：656.66 辅料为：聚氧乙烯蓖麻油、二甲基乙酰胺、无水乙醇、苯甲醇和顺丁烯二酸。

本品为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。

本品适用治疗恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、中枢神经系统恶性肿瘤如神经母细胞瘤、胶质瘤和星形细胞瘤及转移瘤、膀胱癌等。

单药治疗每次60mg/m2，加生理盐水500ml，静滴30分钟以上，每日1次，连用5日。3周重复。联合用药常用量为每日60mg加生理盐水500ml静滴，一般连用3日。老年及骨髓功能欠佳、多次化疗患者酌情减量。

1、骨髓抑制：在给药后可发生白细胞减少症和血小板减少症13－18天最低，一般在几周之后可以恢复，也可能发生贫血。已有报道，本品与其他抗肿瘤药合用可导致病人发生非淋巴细胞性白血病。 2、胃肠道反应：恶心呕吐是最常见的消化道不良反应，但通常是轻度和中度的。 3、脱发：较常见，特别见于多疗程的患者。 4、低血压：本品快速输注后可以发生暂时性低血压，并有可能因低血压和心律失常致突然死亡。 5、过敏反应：文献报道使用本品期间或用药后即刻可发生过敏样反应，主要表现为寒战、发热、心动过速、支气管痉挛、呼吸困难以及低血压，潮红，出汗，水肿，这些反应可能是由于溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL）组份或是由于替尼泊苷本身引起的。 6、其他：偶见肾功能不全、高血压、头痛、肌无力、意识模糊、荨麻疹。口腔炎，头痛和精神障碍罕见。 7、与长春新碱合用有时可加重病人的神经病变。 8、本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。

1、 对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成份过敏者禁用。 2、 严重白细胞减少或血小板减少者禁用。

1、肝肾功能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用。 2、应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝、肾功能检查， 发现异常停止使用。 3、给药时应注意保证药液输注进入静脉，以免输注于静脉外造成组织坏死或血栓性静脉炎。 4、 本品应缓慢静滴，最初30～60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生 低血压情况。 5、 唐氏（Downs）综合症病人对骨髓抑制性化学疗法反应敏感，对此病 患者应考虑减少用量。 6、 苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除率，对接受上述药物治疗的病 人可能需要增加本品的用量。 7、 甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑在体外可以置换与血浆蛋白结 合的替尼泊苷，由于其蛋白结合率极高，降低与蛋白结合的药物可以导致游离替尼泊苷量的明显增高，而增强其作用和毒性。 8、 配制本品输注溶液时，应轻轻搅动稀释液，避免剧烈搅动以防产生沉 淀。本品药液中不应混入其他药物。

在使用高于推荐剂量的病人和先前用过止吐药的病人，可出现急性中枢神经系统抑制和低血压。 迄今尚无证明对本品过量解毒剂。用量过大出现了并发症的先兆继发于药物对骨髓的抑制。

本品对胎儿可能有危险，故妊娠妇女要慎用，育龄期妇女使用本品时应避免受孕用药期间应停止哺乳。 1、 慎重给药并注意观察不良反应。 2、本品含苯甲醇，可能造成新生儿的损害；禁止用于儿童肌肉注射。 老年人骨髓造血功能、肝、肾功能都较差，对老年用药患者要多做临床检查和观察，并慎重给药。

X级：

苯巴比妥和苯妥英可以增加替尼泊苷的清除，合并用药时可能应增加替尼 泊苷的剂量。甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致游离药物增加，增加药物作用和毒性反应。 与其他有骨髓抑制作用的抗癌药联用，会加重骨髓抑制作用。

本品为表鬼臼毒的半合成衍生物，是一周期特异性细胞毒药物。主要作用于细胞周期S期和G2期，使细胞不能进行有丝分裂。其作用机制主要与抑制拓扑异构酶Ⅱ从而导致DNA单链或双链断裂有关。 本品与依托泊苷（VP-16）具有交叉耐药性。

尚无参考文献

据文献报道，在一定剂量范围内，替尼泊苷药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊苷能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊苷清除半衰期约为6～20小时。

注射剂

5ml∶50mg

安瓿，5支/盒。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃ ）保存。

24个月