中化联合制药 注射用异环磷酰胺说明书

Ifosfamide for Injection

环磷酰胺

本品主要成份为异环磷酰胺。 化学名称：3-(2-氯乙基)-2-［（2-氯乙基）氨基］四氢-2H-1，3，2-噁吇磷-2-氧化物。 分子式：C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P 分子量：261.10

本品为白色结晶或结晶性粉末。

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

单药治疗：静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/㎡，连续5日为一疗程。

联合用药：静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/㎡，连续5日为一疗程。

每一疗程间隙3～4周。500～600mg/㎡。

儿童：

儿童用量应依据肿瘤类型、分期以及患儿的总体状况、已接受的细胞毒药物，是否联合其它放化疗等因素考虑，有如下几种用法：

a 5g/㎡超过24小时给药

b总剂量9g/m²，分等剂量于5天内给予

c 在超过72小时内，给予9g/㎡总剂量连续静脉化疗，每三周一次

1.骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1～2周,多在2～3周后恢复。对肝功有影响。 2.胃肠道反应:包括食欲减退﹑恶心及呕吐,一般停药1～3天即可消失。 3.泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难﹑尿频和尿痛﹑可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。 4.中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安﹑神情慌乱﹑幻觉和乏力等。少见晕厥﹑癫痫样发作甚至昏迷。

严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

1. 本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。 2. 低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。 3. 本品水溶液不稳定，须现配现用。 4. 用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。

由于异环磷酸胺无特异的解毒剂，因而每次用药时药特别谨慎在治疗异环磷酰胺用药自杀、意外用药过量或中毒时，可以进行血液透析。药物应用过量时，不良反应最常见的是骨髓抑制。主要表现为白细胞减少。骨髓移植的持续时间及严重程度与药物过量的程度有关，需要经常监测血象及患者的一般情况。若出现严重中性粒细胞减少，需要进行炎症预防，治疗感染需使用足量的抗生素。若出现血小板减少，要根据需要补充血小板。如果没有预防或预防不充分也会发生严重出血性膀胱炎。 如果发生异环磷酰胺相关性脑病，可以考虑亚甲蓝的使用。 注意事项： 由于异环磷酰胺的细胞生长抑制作用仅在经肝脏活化后发生，所以如果意外发生静脉旁使用，也没有损伤组织的危险。

有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。 未进行该项试验且无可靠参考文献。 未进行该项试验且无可靠参考文献。 本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。

D级：

1. 先前应用顺铂患者，可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。 2. 同时使用抗凝血药物，可能导致出血危险。 3. 同时使用降血糖药，可增强降血糖作用。 4. 与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。

海南中化联合制药工业股份有限公司

86905843000876,86905843000883

本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

急性中毒 小鼠的LD₅₀值（腹腔注射）剂量范围是520-760 mg/kg，而大鼠是150-300 mg/kg．重复静脉使用100 mg/kg或更高的剂最可导致大鼠出现中毒症状。 慢性中毒 与临床不良反立一致，慢性中毒试验出现了淋巴造血系统、胃肠道、膀胱、肾脏、肝脏和性腺的损伤。 致突变和致癌作为一种烷化剂，异环磷酰胺是一种具遗传毒性的物质并具有相应的致突变性。在大鼠和小鼠的长期研究中，异环磷酰胺已被证明具有致癌作用。 生殖毒性 异环磷酰胺有胚胎毒性和致畸作用。对三种动物（小鼠、大鼠、家兔）使用3-7.5 mg/kg的剂量均出现了致畸作用。

按体表面积一次静注3.8~5.0g/㎡，血药浓度呈双相，终末半衰期为15小时；按体表面积一次静注1.6~2.4g/㎡，血药浓度呈单相，半衰期为7小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血-脑脊液屏障。经肾脏排出70%～80%；按体表面积一次静注5.0g/㎡ 时，61%以原形排出；按体表面积一次静注1.2~2.4g/㎡ 时，仅12%~18%以原形排出。

注射剂

0.5g,1.0g

在25℃以下保存。

36个月。

L01AA06

国药准字H20067582,国药准字H20067583

国家基本医疗保险和工伤保险药品