南京制药 氯膦酸二钠注射液说明书

Disodium Clodronate Injection

氯膦酸二钠

本品主要成份为氯磷酸二钠 分子式: CH₂Cl₂Na₂O₆P₂·4H2O 分子量: 360.92

本品为无色的澄明液体。

氯膦酸二钠注射液适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。

注射液 300 mg/日，稀释后静滴≥2小时，通常连续输注不超过7天。也可单次给予1500 mg，稀释后静滴≥4小时。 肾衰患者 剂量减少25-50%。口服 起始剂量为1.6 g/日，1次或分2次服用。如临床需要，剂量可增加，但不宜超过3.2 g/日。肾衰患者不应连续应用>1.6 g/日。

空腹服用: 在服药后的1小时内，应禁止进食、饮水（白水除外）及口服其它药物。

最常报告的与氯膦酸盐有关的不良反应为胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。有至多10%的患者发生。但这些反应通常很轻微，且多发生于大剂量时。 氯磷酸二钠治疗曾偶尔引起甲状旁腺素和转氨酶血清浓度升高。这些变化通常是一过性的且极少超过实验室参考范围的二倍。亦曾报告有碱性磷酸酶血清浓度的改变及无症状的低钙血症。 此外，有报告个别病例还发生了类似于过敏反应的呼吸功能损害或已有阿司匹林过敏哮喘的患者的呼吸功能损害，以及皮肤反应。曾有可逆性蛋白尿、血清肌酐升高和肾功能障碍的报告。但是，因为大多数患者都已到了疾病晚期，所以尚不能确定氯膦酸盐治疗导致肾功能障碍的作用。

氯膦酸二钠不应与其它双膦酸盐同时使用，或用于已知对双膦酸盐过敏的患者。

1.用于治疗骨质疏松症时，应遵医嘱决定是否需要补钙。如需要补钙，本品与钙剂应分开应用，用本品后2小时再用钙剂，以免影响本品的吸收，降低疗效。 2.用药期间，对血细胞数、肾脏和肝功能应进行监测。

药物过量时应采取对症治疗。必须保证足够的水量摄入，并监测肾功能和血清钙浓度。

尚未确定氯膦酸二钠在儿科患者的安全性和有效性。对老年患者没有特殊的剂量建议。尚不清楚氯膦酸盐是否会损伤胎儿，或影响生殖，或经人乳分泌。孕妇或哺乳期妇女不应使用氯膦酸二钠，除非治疗裨益明显超过所有风险。尚不清楚氯膦酸盐是否会损伤胎儿，或影响生殖，或经人乳分泌。孕妇或哺乳期妇女不应使用氯膦酸二钠，除非治疗裨益明显超过所有风险。

1.氯膦酸盐与二价阳离子可形成难溶的复合物。 2.在同时使用氯膦酸盐与非甾体消炎止痛药（NSAIDS）的一些病例，曾有肾功能障碍的报告。 3.由于发生低钙血症的风险增加，氯膦酸盐与氨基糖苷类抗生素同时使用时必须特别小心。 4.曾有报告，氯膦酸盐与磷酸雌莫司汀同时应用时，可增加磷酸雌莫司汀的血清浓度。

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氯膦酸二钠用于治疗骨骼疾病。氯膦酸二钠注射液的活性成份为氯膦酸二钠。氯膦酸盐在化学上属双膦酸盐，是天然焦磷酸盐的一种类似物。 氯膦酸盐与含矿物组织如骨骼具有强的亲和性，可抑制这些组织中可能由恶性肿瘤引起的异常增强的骨吸收。因此，患者在氯膦酸二钠治疗期间，升高的血清钙浓度下降，骨折危险也降低。

小鼠和大鼠的急性毒性的临床征象包括运动活动减少、惊厥、意识丧失及呼吸困难。在小种猪，240mg/kg静脉给药剂量在两次或三次输注后可产生毒性，可能是由低钙血症引起。 毒性研究发现，氯膦酸盐会影响下述器官（括号内是观察到的变化）：骨骼（与氯膦酸盐药理作用有关的硬化）、胃肠道（刺激）、血液（淋巴细胞减少、对止血的影响）、肾脏(肾小管扩张、蛋白尿)、及肝脏(血清转氨酶水平升高)。 动物研究中，氯膦酸盐没有损伤胎儿，但高剂量可使雄性动物的生育力降低。对新生大鼠皮下注射氯膦酸盐一个月后，发现了类似于骨硬化病的骨骼改变，该变化与氯膦酸盐的药理作用有关。 氯膦酸盐未表现出潜在的遗传毒性。大鼠和小鼠研究中没有观察到致癌作用。

分布与消除： 氯膦酸盐的血浆蛋白结合率低，分布容积为20－50L。氯膦酸盐的血清消除表现为两个显著不同的相：分布相半衰期约为2小时，而消除相却因氯膦酸盐与骨骼紧密结合而非常慢。 氯膦酸盐主要经肾脏消除。在给药后几天内，吸收的氯膦酸盐约有80%出现在尿中。与骨结合的部分（约占吸收量的20%）排泄更慢，肾清除率约是血浆清除率的75%。 对于患者的药代动力学特性： 因为氯膦酸盐影响骨骼，氯膦酸盐的血浆或血液浓度与治疗活性或药物不良反应之间并无明确的关系。除能够使氯膦酸盐肾清除降低的肾功能不全外，药代动力学过程不受与年龄、药物代谢或其它病理状态有关的任何已知因素的影响。

注射剂

5ml:0.3g

无色安瓿，每支5ml，每盒5支。

勿超过30℃，勿冷冻。

2年。已稀释的注射液应在12小时内使用。

国药准字H20065587

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