注射用甲钴胺说明书

Mecobalamin for Injection

甲钴胺

本品主要成份为：甲钴胺。 化学名称：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]-Coβ-甲钴酰胺 分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P 分子量：1344.40

本品为淡红色疏松块状物或粉末。

（1）周围精神病。 （2）因缺乏维生素B₁₂引起的巨红细胞性贫血。

1、周围神经病： 成人一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可视年龄、症状酌情增减。 2、巨红细胞性贫血： 成人一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗1-3个月给予1次0.5mg。

1、严重不良反应（频度不明） 过敏反应：会引起血压下降，呼吸困难等过敏反应，需要密切观察患者，一旦出现以上症状，应立即停药，并给予适当处置。 2、其他不良反应 （1）过敏反应：皮疹（＜0.1%），如出现这些不良反应，应停止用药。 （2）其它：头痛、发烧感（＜0.1%）；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明），如果出现这些不良反应，应停止用药。

对本品成份过敏者禁用。

1、如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的的使用。 2、使用时的注意事项 （1）本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。 （2） 肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点： 1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。 2)注意避开神经分布密集的部位。 3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。 4)为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。

尚不明确，如果发生过量请予以对症支持处理。

尚不明确。尚不明确。用于孕妇的安全性尚不明确。用于哺乳期妇女的安全性尚不明确。

尚不明确。

药理作用 本品是一种内源性的辅酶B₁₂ ，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

1.单次给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH₃—B₁₂）0.5mg，达到最高血清中总维生素B₁₂（简称B₁₂）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻~3分钟，最高血清中总B₁₂ 浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。 另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B₁₂浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12） T^max（min） C^max(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t^1/2(h) 静脉注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1 肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0 2.连续给药 给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B₁₂浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到最后给药。

注射剂

0.5mg

西林瓶装，每盒10瓶。

避光、密闭（10-30℃）保存。

24个月

B03BA05

国家基本医疗保险和工伤保险药品