复方蒿甲醚片说明书

Compound Artemether Tablets

蒿甲醚

本品为复方制剂，每片含苯芴醇0.12g，蒿甲醚0.02g。

本品为黄色片。

适用于各型疟疾的治疗。

口服 第一日服2次，每次4片；第二、三日均服1次，每次4片。

本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

对本品过敏者禁用。

妊娠初期三个月妇女慎用。

尚不明确。尚不明确。妊娠初期三个月妇女慎用。尚不明确。

苯巴比妥可诱导本品的脱醚甲基，使代谢增快。

本中的蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

小鼠口服蒿甲醚的LD₅₀为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD₅₀为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。苯芴醇能杀灭疟原虫红内期裂殖体，杀虫比较彻底，治愈率95%左右，但对红细胞前期和配子体无效。

蒿甲醚口服后易吸收，30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢，给药后4～5小时血药浓度达峰值。在体内停留时间长，t_1/2为24～72小时。

片剂

本芴醇:120mg,蒿甲醚:20mg

遮光、密封，在阴凉干燥处保存。

24个月