中美华东制药 注射用奥沙利铂说明书

Oxaliplatin for Injection

奥沙利铂

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，-2环己二胺-N，N’）[草酸（2-）-O，O’]合铂。 分子式：C₈H₁₄N₂O₄Pt 分子量：397.29 其辅料为乳糖

本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。

适用于经过氟尿嘧啶治疗失败后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m²，加入250～500ml 5%葡萄糖溶液中输注2～6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

1.血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。 2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3.神经系统：以末梢神经为主要表现，有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂神经学安全性。 2.应给予预防性或治疗性的止吐用药。 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm³或血小板＜50000/mm³），应推迟下一周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程之前应进行血液计数和分类，在每治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。

尚无解毒剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，应进行血液学监测，并针对其毒性反应对症治疗。

对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。 通过乳汁排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳期。未进行该项试验且无可靠参考文献。 未进行该项试验且无可靠参考文献。

D级：

因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示，在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，本品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示，与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。

杭州中美华东制药有限公司

86904520000598

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被－草酸和1，2-二氨环已烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后NDA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

尚不明确。

以130mg/㎡的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。 当输液结束时，50%的铂与红细胞结合，而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态，另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。 在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

注射剂

50mg

西林瓶。

密闭，在25℃以下保存。

暂定24个月

L01XA03

国药准字H20113457

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品