深圳中联制药 格列吡嗪胶囊说明书

Glipizide Capsules

格列吡嗪

本品主要成份为格列吡嗪。 化学名称：5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺 分子式：C₂₁H₂₇N₅O₄S 分子量：445.54

本品为硬胶囊，内含白色球形小丸。

适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

口服，需整粒吞服。剂量因人而异,一般推荐剂量5mg/日，一日一次，早餐前30分钟服用。以后根据血糖情况调整剂量及服用时间。

一日一次，早餐前30分钟服用。

偶见虚弱，头痛，头晕，紧张，震颤，腹泻，胃肠胀气及低血糖。 个别患者可出现皮肤过敏。 亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

1、对磺胺药过敏者。 2、已明确诊断的1型糖尿病患者。 3、2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。 4、肝、肾功能不全者。 5、白细胞减少的病人。

关于增加心血管病死亡风险的特殊警告：已有报道与单纯饮食治疗或饮食加胰岛素治疗相比，口服降糖药物治疗和心血管死亡率增加有关。这一警告是根据UGDP（University Group Diabetes Program）一项长期前瞻性临床试验得出的。该项研究旨在评估降糖药物预防和延缓2型糖尿病患者血管并发症的有效性。该项研究共入选823例患者随机分入四个治疗组之一，（Diabetes,19,SUPP.2:747-830,1970）。 UGDP报告饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲（1.5g/天）治疗5-8年，患者的心血管死亡率是单纯饮食治疗患者的2.5倍。由于心血管的死亡率的增加，在本试验中提前终止了甲苯磺丁脲的应用，故对总死亡率的观察受到影响，结果未见总死亡率有显著增加。尽管对如何解释这些结果存在争议，但是UGDP研究的发现仍足以提出这一警告。患者应该了解格列吡嗪的潜在风险和优势以及其他可选择的治疗方法。 尽管上述研究只包括了磺脲类药物（甲苯磺丁脲），考虑到该类药物作用机制和化学结构的相似性，从安全性角度慎重考虑，应认为这一警告也适合于其他的磺脲类药物。 由于格列吡嗪控释片中含有某些不变

1、病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。 2、下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。 3、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。 4、避免饮酒，以免引起类戒断反应。 5、长期用药可致药效降低。

关于人类过量服用本品的资料尚无记载。目前还没有故意过量服用本品试图自杀的报告。在临床前研究显示，所有种属的动物口服格列吡嗪的急性毒性均极低（LD₅₀大于4g/kg）。包括格列吡嗪在内的磺脲类药物过量可导致低血糖。没有意识丧失或神经系统表现的轻度低血糖症状应通过及时口服葡萄糖、调整药物剂量和/或调整饮食方式进行治疗，应严密监测直到医生认为患者脱离危险为止。严重低血糖反应伴有昏迷、惊厥或其它的神经损害症状很少见，但须立即住院采取紧急治疗措施。如果诊断或怀疑低血糖昏迷，应立即静脉注射高浓度(50%)的葡萄糖溶液，然后持续滴注稀释的葡萄糖(10%)溶液维持血糖水平在100mg/dl以上。应严密监测患者至少24-48小时，因临床症状明显好转后可再次发生低血糖。肝脏疾病的患者血浆格列吡嗪的清除会延长。由于格列吡嗪大部分与蛋白结合，透析可能不会取得效果。

不推荐使用本品。从小剂量开始，逐渐调整剂量。应注意老年、虚弱或营养不良的患者以及肾上腺或垂体功能不全者尤其易发降糖药引起的低血糖。在老年人中低血糖症可能难于被认识到。另外，对于老年、虚弱和营养不良的患者以及肾或肝功能不全的患者，应谨慎决定起始及维持剂量以避免低血糖反应。大鼠生殖研究发现所有剂量水平（5-50mg/kg）均有轻度的胚胎毒性作用，这与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的毒性作用相似。这一作用发生在围产期，认为和格列吡嗪的药理作用（降低血糖）直接相关，在大鼠和兔的研究中，未发现致畸形作用。在妊娠妇女中没有充分和严格对照的研究资料。妊娠期间，只有当潜在的益处超过对胚胎的潜在危险时，方可使用格列吡嗪。 最近研究资料显示妊娠期间血糖水平异常和较高的先天畸形发生率有关，故很多专家推荐妊娠期间使用胰岛素以尽可能维持血糖接近正常水平。 非致畸形作用：有报道母亲分娩时使用磺脲类药物，导致新生儿长时间（4-10天）严重低血糖。这些报道在使用长半衰期药物的患者中更为常见。如果妊娠期间使用格列吡嗪，应在预产期前至少一个月停用。尽管尚不知道格列吡嗪是否会从人乳汁中泌出，但是已知某些磺脲类药物可从乳汁中泌出。可引起婴儿的低血糖，故应考虑药物治疗对母亲的重要性来决定是否停止哺乳还是停药。如果停药，且单纯饮食治疗不足以控制血糖，应考虑胰岛素治疗。

C级：

NSAID以及其它具有高蛋白结合能力的药物、水杨酸盐、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、MAOI、β-受体阻断剂可能加强磺脲类的降血糖作用。与利尿剂、皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙拮抗剂和异烟肼合用时，易产生高血糖。慎与咪康唑合用。

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86900543000461

临床药理学：本品为磺脲类口服降糖药物。 作用机制：格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用，本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用，增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是，长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不十分清楚。重要的是，格列吡嗪可刺激膳食反应性胰岛素的分泌。本品可增强糖尿病患者的食物促胰岛素分泌作用。本品治疗6个月后，餐后胰岛素和C肽反应仍持续增强。

1)遗传毒性：细菌和体内致突变试验结果均为阴性。 2)生殖毒性：雌雄大鼠剂量达人用剂量的75倍，未见到对生育力的影响。在围产期生殖毒性试验中，5～50mg/kg剂量下格列吡嗪有轻度的胎仔毒性作用，该作用在其它磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可见到，认为与格列吡嗪的药理作用(血糖过低)直接相关。本品大鼠和家兔研究中，未见到致畸作用。 3)致癌性：大鼠连续20个月和小鼠18个月给予格列吡嗪达人用最大剂量的75倍时，未见致癌作用。

本品能迅速、完全地由小肠内吸收。达峰时间约1～2小时。半衰期为3～7小时，本品主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性。

胶囊剂

5mg

遮光，密封保存。

36个月。

A10BB07

国药准字H10960101

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