奥维先说明书

Levofloxacin Lactate for Injection

左氧氟沙星

本品活性成份为乳酸左氧氟沙星。

本品为微黄色疏松块状物和粉末。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染： 1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)； 2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)； 4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 7．其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

静脉滴注，成人一次0.3g，一日2次，使用前先用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或0.9%氯化钠注射液溶解稀释后静脉滴注，滴注时间应大于60分钟。

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

对喹诺酮类药物过敏者，妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

总局关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告（2017 年第 79 号） (2017-07-05) 应至少包括以下内容： 警告：严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。 使用氟喹诺酮类药品（包括 XXXX），已有报告同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应（参见【注意事项】），包括： 肌腱炎和肌腱断裂（参见【注意事项】） 周围神经病变（参见【注意事项】） 中枢神经系统的影响（参见【注意事项】） 当发生这些严重不良反应（参见【注意事项】），应马上停用 XXXX 并避免使用氟喹诺酮类药品。 氟喹诺酮类药品可能会加剧重症肌无力患者的肌无力症状。已知有重症肌无力病史的患者应避免使用 XXXX（参见【注意事项】）。 由于使用氟喹诺酮类药品（包括 XXXX）已有报道发生严重不良反应（参见【注意事项】），对于属于下列适应症的患者，应在没有其他药品治疗时方可使用 XXXX： 急性细菌性鼻窦炎（参见【注意事项】） 慢性支气管炎急性发作（参见【注意事项】） 单纯性尿路感染（参见【注意事项】） 急性非复杂性膀胱炎（参见【注意事

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。 2.肾功能减退者应减量或慎用。 肌酐清除率50-80ml/min正常剂量； 20-49ml/min首剂0.4g，以后每24小时0.2g； 10-19ml/min首剂0.4g，以后每48小时0.2g。 3.有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。 4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生必须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。 5.性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。 总局关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告（2017 年第 79 号） (2017-07-05) 【注意事项】增加以下内容： 致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响 使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用 XXXX 后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。 肌腱病和肌腱断裂 氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用 XXXX 后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在 60 岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。 重症肌无力加重 氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用 XXXX。 QT 间期延长 某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的 QT 间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知 QT 间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用 IA 类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用 XXXX。老年患者更容易受药品相关的 QT 间期的影响。 过敏反应 使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。XXXX 应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。 其他严重并且可能致命的反应 使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson 综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。 中枢神经系统的影响 使用氟喹诺酮类药品，包括 XXXX，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在第一次用药后。如果这些反应发生在患者使用 XXXX 时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用 XXXX。 周围神经病变 已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在 XXXX 用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。 艰难梭菌相关性腹泻 几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括 XXXX，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。 艰难梭菌产生的毒素 A 和 B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑 CDAD 的可能性。因为 CDAD 可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，所以仔细询问病史是必要的。 如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。 对血糖的干扰 曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受 XXXX 治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。 光敏感性/光毒性 在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。 注：“XXXX”为对应药品通用名称。

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、血细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

本品不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”)，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续性高血药浓度。因此，应注意用剂量，慎重给药。

C级：

1．本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2．喹诺酮类药物与茶碱合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。 3．与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4．与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

江苏奥赛康药业股份有限公司

86901425000272;86901425000302;86901425000319;86901425000326

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA的复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

重复给药毒性： 大鼠连续 4 周经口给予本品剂量分`别为 50、200、800 mg/kg。仅见 800 mg/kg 用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓 M/E 的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性改变。猕猴经口给药 4 周，100 mg/kg 组动物出现流涎、腹泻，体重轻度下降和尿中 pH 值降^低。大鼠经口给药 26 周，80 和 320 mg/kg 剂量组动物出现流涎、尿中 pH 高。320 mg/kg 组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药 26 周时，在 10，25，62.5 mg/kg 剂量下均未出现明显毒性反应。 生殖毒性： 大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达 360 mg/kg 时，均未见影响雌、雄儿和出生儿均无明显影响。家兔经口给药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠圈产期、授乳期经口给药达 360 mg/kg 时，对动物的分娩，授乳以及出生儿均未见明显影响。 其它研究： 对关节软骨的影响：对幼年和 3-4 周龄大鼠，4 月龄猎兔犬经口给药 7 天，大鼠在 300 mg/kg 以上，猎兔犬在 10 mg/kg 以上，出现关节软骨病变，并在幼.年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对 13 月龄成犬，经口给药 7 天时，在 40 mg/kg 剂量时出现极轻度关节毒性。但 18 月龄成犬静脉注射 14 天，在 30 mg/kg 剂量时未出现关节毒性。 光毒性试验： 照射长波长紫外线(320-400nm)，以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达 200 mg/kg 时，未见明显变化。

多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注，共6天)，其血药浓度于24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率(CL)下降，消除相半衰期(t_1/2β)延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

注射剂

0.1g(以左氧氟沙星计);0.2g(以左氧氟沙星计);0.3g(以左氧氟沙星计);0.5g(以左氧氟沙星计)

西林瓶。

遮光，密闭保存。

暂定2年。

J01MA12

国药准字H20060203;国药准字H20060204;国药准字H20060205;国药准字H20060206

国家基本医疗保险和工伤保险药品