α-硫辛酸注射液说明书_医药百科

α-硫辛酸注射液说明书

α-Thioctic Acid Injection

药品成分：

硫辛酸

化学成分：

活性成份为α-硫辛酸化学名称：(±)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]-戊酸化学结构式：分子式：C₈H₁₁O₂S₂ 分子量：206.32 辅料：乙二胺、注射用水

性状：

本品为黄绿色的澄明液体。

适应症：

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

用法用量：

本品可用于静脉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mgα-硫辛酸（相当于2ml本注射液）。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mgα-硫辛酸（相当于10-20ml本注射液）加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg（相当于12-24ml本注射液），2-4周为一个疗程。

不良反应：

静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。

禁忌：

对本品过敏者。

注意事项：

配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。

药物过量：

尚缺乏本品药物过量的实验且无可靠参考文献。

用药人群：

因无可用的临床经验，本品不可用于儿童和青少年。临床上无需特别调整使用剂量。妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

药物相互作用：

本品可能抑制顺铂的疗效。

药理作用：

离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以α-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。 α-硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α-硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，α-硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q₁₀的水平。 α-硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

毒理研究：

离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以α-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。 α-硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α-硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，α-硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。 α-硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD₅₀于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B₁的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

药代动力学：

α-硫辛酸可为人体自行合成。α-硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α-硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。

注射剂

12ml：300mg

安瓿,5支/盒。

本品宜在25℃以下，置于盒内避光保存。

36个月

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