怀仁制药 氟康唑胶囊说明书

Fluconazole Capsules

氟康唑

化学名称：α- (2，4-二氟苯基) -α- (1H-1，2，4 -三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。 分子式：C₁₃H₁₂F₂N₆O 分子量：306.28

本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

本品适用于以下真菌病： 1.全身性念珠菌病：包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、重症监护患者、接受放疗、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病：包括隐球菌脑膜炎及其他部位（如肺、皮肤）的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病患者可服用本品用来维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 3.粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染，念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。 4.急性或复发性阴道念珠菌病。 5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿瘤患者，可用本品进行预防治疗。 6.皮肤真菌病：包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等皮肤真菌感染。 7.皮肤着色真菌病。

（1）成人①系统性念珠菌感染，包括念珠菌血流感染、播散性念珠菌病，第1日800mg，以后每日400mg，均为一日1次给药，疗程视病情而定，一般至少4周，或症状缓解后至少持续2周。②食管念珠菌病，第1日400mg，以后每日200mg，至少3周，或症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂最至每日400mg ，一日1次。③口咽部念珠菌病，第1日200mg，以后每日100mg，一日1次，疗程至少2周。④念珠菌外阴阴道炎，150mg单剂口服。⑤预防念珠菌病，有预防用药指征者口服每日200〜400mg，一日1次给药。⑥隐球菌脑膜炎巩固治疗者，每日400〜800mg，1次静脉滴注，维持治疗每日200〜400mg，每日1次，用至脑脊液培养转阴后至少10〜12周。本品用于艾滋病患者隐球菌脑膜炎防止复发时可长期应用本品，每日200mg。 (2)儿童①食管念珠菌病，第1日6mg/kg，继以每日3mg/kg,每日1次，根据病情亦可加大至每日每日1次，疗程至少3周，或症状缓解后至少持续2周。②系统性念珠菌病，治疗播散性念珠菌感染，每日6〜12mg/kg，疗程视病情而定。③隐球菌脑膜炎，首日12mg/kg，继以每日6mg/kg,每日1次，根据病情亦可增至12mg/kg，每曰1次，疗程为脑脊液培养转阴后10〜12周。④艾滋病患者长期治疗抑制复发，每日6mg/kg,每曰1次9。⑤儿童应用氟康唑的每日最髙剂量不可超过600mg,早产儿〔26〜29周出生者）出生后首2周内氟康唑每次剂最同年长儿，但给药间期为72小时，此后可改为每日给药1次。 氟康唑的治疗剂量口服及静脉给药者相同，重症感染或不能口服者可予静脉给药，病情好转或可以口服时改为口服给药。治疗隐球菌脑膜炎初期宜静脉给药。静脉滴注最大速率为每小时200mg。

本品不良反应发生率为10%-16%，主要表现在以下方面。 （1）消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 （2）过敏反应可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形性红斑，个别病例可发生过敏性休克。 （3）肝毒性反应本品治疗过程中可发生轻度一过性血清丙氨酸氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，大多发生在原有严重基础疾患者，但罕有死亡病例的报道，因此在本品治疗开始前、治疗过程中应定期检查肝功能，如肝功能持续异常或加重，或出现肝毒性临床症状时均需立即中止治疗。 （4）周围血象中性粒细胞减少和血小板减少偶可发生，多呈一过性。 （5）神经系统可发生头痛等不良反应。

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

（1）尚无资料表明本品和其他吡咯类抗真菌药之间存在交叉过敏现象，但本品用于对其他吡咯类抗真菌药过敏者时必须谨慎。 （2）肝毒性反应通常本品可致一过性肝功能异常，停药后恢复正常，但偶可致严重肝毒性，并有死亡病例报道，发生于有严重基础疾病或情况的患者。因此应用氟康唑疗程中应严密观察并监测肝功能，一旦出现临床症状或肝功能持续异常，需立即停用该药。 （3）本品偶可致严重的剥脱性皮炎，因此在治疗过程中，需密切观察，如出现较广泛皮疹并呈进展性，则需中止治疗。严重皮损在艾滋病和恶性肿瘤等严重基础疾病患者中易发生。 （4）本品可分泌至乳汁中，乳汁中药物浓度与血药浓度相仿，因此不推荐用于哺乳期妇女，必须采用时应停止授乳。 （5）不推荐本品用于6个月以下的婴儿患者。 （6）由于本品主要自肾排出，因此治疗过程中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者及老年患者时需减最应用。 （7）本品与肝毒性药物合用时，可使肝毒性的发生率增高，故黹严密观察。 （8）本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需氟康唑长期维持治疗以防止复发。 （9）接受骨髓移植的患者，如先期已有严重中性粒细胞减少，则应预防应用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。

曾有氟康唑用药过量的报道。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200毫克后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住医院后48小时内病情恢复正常。 对用药过量的患者，可只采取对症治疗(支持疗法)。 氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50%。

动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见[用法用量])。

C级：

1．本品与异烟肼或利福平合用时，可影响本品的血药浓度。 2．本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。 3．高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。 4．本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。 5．本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。 6．本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。 7．本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。 8．本品与咪达唑仑等短效苯并二氮卓类药物合用时，可引起咪达唑仑血药浓度升高，并可出现精神运动作用。此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯并二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯并二氮卓类药物的给药剂量，并对患者进行适当的监视。 9．本品与西沙必利同时服用可能出现心脏不良反应，包括尖端扭转型心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止合用西沙必比利。 10．本品与他克莫司同时服用时，可引起他克莫司血药浓度升高，可能导致肾毒性。应严密监视同时服用氟康唑和他克莫司的患者。 11. 本品每日400毫克或更高剂量与特非那丁同时服用时，可明显升高特非那丁的血药浓度。禁止氟康唑400毫克或更高剂量与特非那丁同时服用。当氟康唑每天给药剂量低于400毫克并与特非那丁同时服用时，应严密监测特非那丁的血药浓度。 12. 本品与齐多夫定同时服用时，可使后者的血药浓度升高，应监视与齐多夫定有关的不良反应的发生。 13. 本品与阿司米唑或其他通过细胞色素P-450系统代谢的药物同时服用时，可导致这些药物的血清浓度升高。在缺乏明确资料的情况下，当与氟康唑同时服用时，应谨慎使用这些药物，并严密监视患者。 医生应注意其他尚未研究但可能发生的药物相互作用。

天津怀仁制药有限公司

86900871000089

本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

致畸作用：大鼠经口给予氟康唑20mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。 致突变：Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色试验结果均为阴性。 致癌作用：试验进行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的2～7倍)口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

静脉给予本品100mg，平均血药峰浓度(Cmax)为4.5～8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%～12%)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血浆消除相半衰期(t_1/2)为27～37小时，肾功能减退时明显延长。 血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

胶囊剂

50mg

铝塑泡罩装。50mg：6粒×1板，6粒×2板。

密封，在干燥处保存。

8.00元起

24个月

J02AC01

国药准字H20065761

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品