辅仁药业 替硝唑葡萄糖注射液说明书

Tinidazole and Glucose Injection

替硝唑

本品主要成份为：替硝唑。 化学名称为：2-甲基-1-〔2-（乙基磺酰基）乙基〕-5-硝基-1H咪唑。 分子式：C₈H₁₃N₃O₄S 分子量：247.28 辅料为：葡萄糖、盐酸。

本品为无色至微黄绿色的澄明液体。

1.用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染。2.用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。

1 预防手术后由厌氧菌引起的感染;总量1.6g，分一次或二次静脉缓慢滴注，第一次于手术前2-4小时滴注，第二次于手术期间或术后12-24小时内滴注。 2 治疗厌氧菌引起的感染：静脉缓慢滴注，每天一次，每次0.8g，连用5-6天，当某种感染类型使病人难以康复时，疗程可视临床情况而定。

不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿，偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用

1.本品与酒精饮料同服可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐，因而，用药期间应避免饮酒。 2.使用过程中，如有异常神经症状，应立即停药，并进一步观察治疗。 3.本品与抗凝药同时使用时，能增强抗凝药的药效，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 4.替硝唑与其它抗生素合并使用在临床上未发现有拮抗作用，但在试管内观察到替硝唑和强力霉素之间抗厌氧菌和脆弱拟杆菌作用呈小比例增强。 5.妊娠三个月以上的患者，应充分权衡利弊后慎用或遵医嘱。

尚不明确。

本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。12岁以下患者禁用。老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

C级：

1 本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2 与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加快本品代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。 3 与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期(t_1/2β)，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4 本品干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5 本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。

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86903010000247

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。 本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

本品静脉滴注0.8g及1.6g后血药峰浓度（Cmax）分别为14～21mg/L及32mg/L。静脉每日给药1g，血药浓度可维持在8mg/L以上。 替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血-脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢，静脉给药后约20%～25%以原形从尿中排出。血消除半衰期（t_1/2β）为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。

注射剂

100ml:替硝唑0.4g与葡萄糖5.0g

钠钙玻璃输液瓶，每瓶100ml。

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

二年

J01XD02

国药准字H20068110

国家基本医疗保险和工伤保险药品