贵州神奇 盐酸丙哌维林片说明书

Propiverine Hydrochloride Tablets

盐酸丙哌维林

化学名称：1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐 分子式：C₂₃H₂₉NO₃·HCl 分子量：403.95

本品为白色片。

解痉药物。用于治疗合并有急（紧）迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症（OAB）。

口服。成人一般每日一次，每次20mg（2片），饭后服用。每日最高服用量不得超过40mg。

(1)严重的不良反应 ①本药的不良反应 A.青光眼急性发作：偶见眼内压增高，引起青光眼急性发作，眼痛、视力低下并伴有恶心、头痛，应注意观察。出现以上症状要及时停药，给以适当处置。 B.尿闭：有时可引起尿闭，应注意观察，及时停药并给以适当处置。 C.麻痹性肠梗阻：偶见麻痹性肠梗阻，注意观察，出现明显便秘、腹部胀满应停药，进行适当处置。 D.幻觉、谵妄：偶引起幻觉、谵妄，注意观察，并及时停药。 ②类似药的不良反应 房室传导阻滞、室性心动过速：服用类似药盐酸双苯丁胺，有引起心动过缓、QT间期延长、房室传导阻滞的报导。 (2)其它不良反应 ①过敏反应：偶有瘙痒，荨麻疹、药疹发生，注意及时停药。 ②循环系统：有时可引起心悸、偶见心动过缓、心律不齐、胸部不适，应注意观察，若发现异常，及时停药，并进行适当处理。 ③神经系统：有时可引起眩晕、头痛、困倦、麻木等症状。此外，偶见帕金森氏症的下肢僵直，小碎步行走，以及振颤等症状，若发现，应停药，进行适当处理。 ④泌尿系统：有时可引起排尿困难、无尿意、尿液残留等现象。 ⑤眼：有时可引起眼调节障碍。 ⑥消化系统：口渴，有时可引起便秘、腹痛、恶心、腹泻、消化不良、呕吐、食欲不振。 ⑦肝脏：有时可引起AST、ALT、ALP值升高。 ⑧肾脏：有时可引起BUN、Cr值升高。 ⑨血液：有时可引起白细胞减少。 ⑩其他：有时可引起浮肿、倦怠、无力、腰痛、声音嘶哑、痰液粘稠。

(1)尿潴留、胃潴留、肠梗阻、未能控制的闭角型青光眼患者禁用。 (2)严重的心脏病患者（文献报导该药可引起心脏期外收缩，使病症加剧）。 (3)对本品过敏者。

以下情况慎用本品。 1．本药可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械操作。 2．肝功能、肾功能不全者慎用。 3．排尿困难患者慎用。

本品使用过量所引起的不良反应与其抗胆碱能作用有关。对严重的中枢抗胆碱能作用（如幻觉、严重的兴奋）可用毒扁豆碱治疗；对呼吸功能不全可用人工呼吸支持治疗；对心动过速可用β受体阻滞剂治疗；尿潴留可导尿治疗。

孕妇使用本品的有效性和安全性尚未确立。动物试验观察本品可以从乳汁中检出，哺乳期妇女使用时，应停止哺乳。儿童使用的有效性和安全性尚未确立，不推荐临床使用。高龄患者多有肝、肾功能低下，为安全起见，应以10mg/日开始。

B级：

本品应防止与下列药物合用： 抗胆碱药、三环类抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制剂（可能增强抗胆碱作用）。

贵州神奇药业有限公司

86905510000659

本品对毒蕈碱受体有亲和性，对膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰胆碱和氯化钙所致的膀胱收缩，对阿托品不能抑制的电刺激所致的膀胱收缩也有抑制作用。动物试验显示，本品对模型动物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的节律性收缩频率。本品口服后的主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本药品N-氧化物，以下简称M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脱丙基诱导体，以下简称M-2）有抗胆碱作用。 本品及其代谢产物通过直接的平滑肌作用和抗胆碱作用，抑制膀胱平滑肌的过度兴奋，从而达到减少排尿频率的作用。

大鼠50mg/kg/天连续给药52周，出现体重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝脏重量增加，组织学检查见肝脏脂肪沉着、滑面内质网增加。犬口服本品3mg/kg以上剂量出现肝脏重量增加。

据文献资料：健康成年男子口服盐酸丙哌维林20mg，测定血浆及尿中药物原形和代谢物。 (1)单次给药 药物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羟基）丙氧基乙酸（脱哌啶基，氢氧化诱导体，以下简称为M-3）的Tmax分别为0.8±0.6小时、0.6±0.2小时、2.3±1.5小时、3.0±1.1小时，Cmax分别为104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。 另外，0～48小时尿中排泄主要代谢物为M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮（M-3的脱水诱导体），它们的总排泄量约为给药量的16%。 (2)连续给药 每日一次，连续给药7天，测血浆中药物原形的浓度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐渐上升，第4～7日其值达稳态，给药结束后半衰期约为25小时。 此外，主要代谢物M-1的血药浓度（Cmin）呈现同样变化，给药结束后半衰期约为14小时。

片剂

10mg

铝塑包装，10片/板，每盒1板，每盒2板。

遮光，密闭保存

暂定24个月

G04BD06

国药准字H20120062