君安生物制药 盐酸伐昔洛韦片说明书

Valacyclovir Hydrochloride Tablets

盐酸伐昔洛韦

本品主要成分为盐酸伐昔洛韦，化学名称：L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氢- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯盐酸盐。 分子式：C₁₃H₂₀N₆O₄·HCL 分子量：360.80

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发生殖器疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。

口服，一次0.3g（1片），一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。

常见不良反应为恶心、头痛、头晕、腹痛、痛经、关节痛及抑郁。 其他不良反应有： 全身：面部水肿、高血压、心动过速。 过敏：血管性水肿、呼吸困难、瘙痒症、皮疹、风疹； 中枢神经：攻击性行为、激动、昏迷、脑病、意识模糊、癫狂、精神异常、幻听和幻视； 眼睛：视觉异常； 肝胆：肝酶异常、肝炎； 肾脏：肌酐增加、肾脏衰竭； 血液：血小板减少、贫血； 皮肤：多形性红斑、光敏性皮疹。

对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时，需根据肌酐清除率来校正剂量。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6.服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染无明显效果，不能根除病毒。 10.药物不要放在孩童可触及的地方。 11.废弃药品包装不应随意丢弃。

盐酸代昔洛韦大鼠和小鼠灌胃给药的半数致死量（LD₅₀）分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。尚不明确。阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。

B级：

1．与齐多犬定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2．与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛书的捧泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

天津君安生物制药有限公司

86900889000040;86900889000057

伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。本品口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%，对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。

盐酸代昔洛韦大鼠和小鼠灌胃给药的半数致死量（LD50）分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

该品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。该品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。该品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～ 59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期（t_1/2β）为2.86±0.39小时。

片剂

0.3g,0.15g

包装材料：铝箔+复合铝箔或铝箔+PVC硬片

密封，在干燥处保存。

24个月

J05AB11

国药准字H20065584;国药准字H20065583

国家基本医疗保险和工伤保险药品