盐酸奥洛他定片说明书

Olopatadine Hydrochloride Tablets

盐酸奥洛他定

活性成份：盐酸奥洛他定 化学名称：(Z)-11-[(3-二甲氨基)亚丙基]-6,11-二氢二苯骈[b,e]恶庚英-2-乙酸盐酸盐 分子式：C₂₁H₂₃NO₃·HCl 分子量：373.87

本品为类白色薄膜包衣片，除去包衣后显白色。

过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑）。

成人用量通常为1日2次，1次5mg，早晨和晚上睡前各服1次。根据年龄及症状适当增减。

在国外注册试验及上市后调查（包括长期使用调查）的9620例患者中，有1056例（发生率11.0%）发生不良反应或实验室检查值异常，共计1402例次。 主要不良反应为嗜睡674例次（7.0%），丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高68例次（0.7%），倦怠感53例次（0.6%），天门冬氨酸氨基转移酶（ASL）升高46例次（0.5%），口渴36例次（0.4%）等。 1）严重不良反应 肝功能损害、黄疸（发生率不明）：有可能发生天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶（ALP）升高和黄疸，故应注意观察。若出现异常，应停药并进行适当处置。 2）其他不良反应 有可能发生红斑、皮疹、浮肿、头晕、口渴、嗜睡、腹痛、恶心、尿潜血、淋巴细胞减少等不良反应，故应注意观察，发现异常时应进行减量或停药等适当处置。

对本品成份有过敏史的患者禁用。

1.慎重给药（以下患者应慎重服药） 1）肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能，参照【药代动力学】部分。 2）老年人：高龄患者服药，参照【老年用药】、【药代动力学】部分。 3）肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。 2.重要的基本注意事项 1）因服用本品会产生嗜睡，服药患者应避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。 2）长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类固醇量时应在严格管理下逐渐减量。 3）季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药，并持续至多发季节结束。 4）若使用本品无效，注意不要盲目地长期服药。 3.其他注意事项 1）由于服用本品会抑制过敏性皮内反应，影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品。 2）虽因果关系尚不明确，但服用本品过程中曾有出现心肌梗死的报告。

在Ⅰ期临床试验中，6名健康成年男子单次口服本品80mg，4例出现嗜睡，1例出现倦怠感（并发嗜睡），1例出现注意力下降症状。

尚未明确低体重新生儿、新生儿、哺乳期婴儿、幼儿或儿童用药的安全性。由于多数老年患者生理机能低下，更容易出现不良反应，所以应采取从低剂量开始等方法，在注意观察患者状态的同时慎重给药。对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，只有在疗效高于危险性时方能服药。（尚未确立妊娠期妇女服药的安全性）哺乳期妇女应尽量避免服用本品，必须服用时应停止哺乳。[动物试验（大鼠）中有向乳汁中迁移和新生儿体重增加受抑制的报道。]

C级：

尚不明确。

本药为一种相对选择性组胺H1受体阻滞剂及肥大细胞膜稳定剂。Ⅰ型变态反应的本质是致敏的肥大细胞和嗜碱粒细胞再次接触变应原后，释放生物学活性物质（组胺、白三烯、前列腺素、缓激肽、嗜酸粒细胞趋化因子等），引发临床超敏反应症状。本药能稳定肥大细胞膜，防止其脱颗粒、释放过敏介质，同时又能阻滞组胺H1受体，拮抗组胺的作用。体内外实验均表明，本药对抑制Ⅰ型变态反应有效，经眼给药可治疗过敏性结膜炎。

1.以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验，其LD50均为1000mg/kg以上。 2.大鼠连续经口服给药52周的无毒性剂量为10mg/kg。 3.大鼠400mg/kg经口给药未见致畸性。 4.用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。

健康成人单次口服本品80mg，血浆中代谢物为：N-氧化物约7%，N-单脱甲基物约1%（与原形药物的AUC比），尿中代谢物分别约为3%和1%（48小时的累积尿中排泄率）。 尿中排泄 健康成人单次口服本品5mg和10mg，48小时的原形药物的累积尿排泄率为给药量的63.0%~71.8%。 另外，多次给药10mg/次，2次/日，共6日，第7日服药1次，共计13次，尿中排泄率与单次服药基本相同。

片剂

5mg

铝塑泡罩包装，10片/板×1板/盒。

密闭，遮光保存。

24个月