金石制药 头孢丙烯片说明书

Cefprozil Tablets

头孢丙烯

本品主要成分为头孢丙烯，其中顺式异构体约占90%。 化学名称为：（6R,7R）-7-[（R）-2-氨基-2-（对羟基-苯基）乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫杂-1-氮杂双环-（4,2,0）辛-2-烯-2-羧酸一水合物。 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₅S.H₂O 分子量：407.45

本品为橙色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染： 1.上呼吸道感染 1.化脓性链球菌性所致的急性咽炎、急性扁桃体炎。 2.肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎。 2.下呼吸道感染 由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的慢性支气管炎急性细菌性加重和急性支气管炎继发细菌性感染。 3.皮肤和皮肤软组织 由甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌所致的单纯性皮肤和皮肤软组织感染。

成人常用量：上呼吸道感染，每次0.5g，每天一次；下呼吸道感染，每次0.5g每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每天0.5g，分一次或2次；严重病例每次0.5g，每天2次。 儿童常用量：2至12岁儿童：上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天1次。 6个月婴儿至12岁儿童：中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次；急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次；严重病例，每次15mg/kg体重，每天2次。 肾功能不全患者用量：应根据肌酐清除率调整剂量：1.肌酐清除率在30ml/min以上者，仍用常用剂量；2.肌酐清除率0-29ml/min者，给予50%的常用剂量，分次服药。 肝功能不全者：不需调整剂量。

主要为胃肠道反应:包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。 过敏反应:常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。 肝胆系统：AST（谷草转氨酶）和ALT（谷丙转氨酶）升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀积性黄疸罕见。 中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠，偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。 血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。 肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。 其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器骚痒和阴道炎。 下述不良事件，无论是否以明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎（包括伪膜性结肠炎），多形性红斑，发热，血清病样反应，Stevens-Johnson综合症和血小板减少症。

禁用于对头孢菌素类过敏患者。

1.使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。 2.即往有青霉素过敏性休克史或其他严重过敏反应者，避免使用本品。其他青霉素过敏反应的患者有指征使用本品时，应在严密观察下慎用。 3.同时服用袢利尿药的患者使用本品时应注意监测肾功能。 4.胃肠道疾病。尤其结肠炎患者慎用本品。 5.用药过程中如发生过敏过敏反应，应停止用药；如发生过敏性休克需立即就地抢救，并给予肾上腺素、抗组胺药、升压药、给氧、静脉输液等对症治疗措施。

成年、断奶或新生大鼠以及成年小鼠单次口服剂量达5000mg/kg未引起死亡或毒性症状，猴单次口服剂量达3000mg/kg引起腹泻和味觉丧失，但未见死亡。 头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于头孢丙烯清除。

家兔、小鼠和大鼠分别经口给予人用最大剂量（1000mg）的0.8、8.5、18.5倍（以mg/m2计算）未发现对胎儿的影响，但尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。因为动物的生殖毒性研究不能完全预测人类的反应，故仅在确有需要时方可用于怀孕妇女。本品少量可经乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品时宜停止授乳。不推荐本品用于小于6个月的婴儿患者。康老年志愿者(≥65岁)给予1g头孢丙烯，与20-40成人相比，AUC升高35%-60%，肾清除率下降40%。临床研究显示，当老年人接受和成人同样剂量时，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相当。

B级：

本品与氨基糖苷类合用可引起肾毒性。 与丙磺舒合用可使本品经肾小管的排出量减少，药-时曲线下面积增加1倍。

国药集团汕头金石制药有限公司

86900480001569,86900480001552

本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。 体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶菌株），肺炎链球菌，化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌，单核细胞增多性李斯特菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌，Warnei葡萄球菌，无乳链球菌，链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效，对革兰阴性需氧菌的嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株），卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株），奇异变形杆菌，沙门菌属，志贺菌和弧菌的繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。头孢丙烯对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。

尚未进行长期致癌性研究。在沙门氏菌或大肠杆菌中进行的Ames试验和中国仓鼠暖巢细胞中进行的染色体畸变试验均未发现致突变作用。在鼠骨髓微核试验中口服给予剂量达人用最高剂量的30倍以上（以mg/m²计算）未发现染色体畸变。 雄性或磁性大鼠经口给予头孢丙烯剂量达人用最高剂量18.5倍（以mg/m²计算）未发现对生殖能力的损害。

已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900 μg/ml。尿回收率约为服药量的60%。 在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg，总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3 ml/min/kg左右。血浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2～20μg/ml范围内，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。 片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收（AUC）和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。 肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物蓄积现象。 肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确（见注意事项与剂量和用法）。 头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变尚不能说明肝功能损伤患者需调整剂量。 老年人（≥65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高35%～60%，女性AUC较男性AUC高15%～20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。 哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量的药物（＜服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25～3.3μg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。进行了儿童患者（6个月到12岁）和成人患者口服相应剂量后的比较研究。儿童给药后1-2小时可达到最高浓度，血浆消除半衰期约1.5小时。一般，儿童患者给药剂量为7.5、15、30mg/kg的达到的血浆浓度分别与成人服用250、500、1000mg剂量相当。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

片剂

0.5g

遮光密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

24个月

J01DC10

国药准字H20103103,国药准字H20103104

国家基本医疗保险和工伤保险药品