盐酸曲马多缓释胶囊说明书_医药百科

症状：原则上，盐酸曲马多与其他中枢作用镇痛药（阿片类）引起的中毒症状相似，尤其是缩瞳、呕吐、心源性休克、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。治疗：常规的急救措施为保持呼吸道通畅（吸入术），维持正常呼吸和循环。呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用，此时需静注安定。只有少量盐酸曲马多从血浆中经血液透析或者血液过滤排出，因此仅仅用血液透析或者血过滤来治疗曲马多的急性中毒是不合适的。

用药人群：

14岁以下儿童慎用。75岁以上老人慎用。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

本品不能与单胺氧化酶（MAO）抑制剂联合使用。在使用阿片类哌替啶前的14天内服用MAO抑制剂的患者中，曾观察到中枢神经系统、呼吸和心血管功能方面出现致命的药物相互作用。在使用盐酸曲马多时，不能排除与MAO抑制剂发生同样的相互作用。将本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用可引发中枢神经系统（CNS）效应，因此在使用本品治疗期间最好不要饮酒。目前的药代动力学研究结果显示同时使用或用药前使用西米替丁（酶抑制剂）无临床相关的相互作用。同时使用或用药前使用卡马西平（酶诱导剂），可导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。不建议将激动剂/拮抗剂混合物（如丁丙诺啡、纳布啡、镇痛新）与本品联合使用，因为从理论上推测在这种情况下纯激动剂的止痛效果下降。本品可能会诱导惊厥的发生，并可使选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、抗精神病药及其它降低发作阈值的药物引发惊厥的可能性增加。有报道5-羟色胺综合征的散发病例与曲马多和其他5-羟色胺药物，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或MAO抑制剂一起使用有关。5-羟色胺综合征的症状，如精神错乱、不安、发热、出汗、共济失调、反射亢进、肌阵挛和腹泻。停用5-羟色胺药物通常迅速改善。药物治疗依症状的性质和严重程度而定。曲马多与香豆素衍生物（如华法林）一起使用要小心，因为有报道有些患者的国际标准化比值（INR值）增高伴随广泛出血和瘀斑症状。其它已知可抑制CYP 3A4的药物，如酮康唑和红霉素，可抑制曲马多的代谢（N-去甲基化），也可抑制其活性O-去甲基化代谢物的代谢。这一药物相互作用的临床意义尚未研究。在有限的研究中，术前和术后使用5-HT3拮抗止吐剂恩丹西酮增加了术后疼痛患者对曲马多的需求。

药理作用：

是胺苯环醇类人工合成弱阿片类药物，具有阿片受体激动和抑制中枢神经传导部位的去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取双重作用机制。

毒理研究：

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15 mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。给大鼠用的盐酸曲马多的剂量达到50 mg/kg/天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加，雄鼠的生殖能力未受影响。大于125 mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药6-26周，给狗口服给药12个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在明显超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现：坐立不安、流涎、惊厥和体重增长减慢。大鼠和狗分别能耐受20 mg/kg和10 mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20 mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。

药代动力学：

1.给药途径：口服用药（1）单次给药：起效时间在1小时以内，平均生物利用度为75%。（2）多次给药：平均生物利用度达90-100%。 2.代谢：经肝脏代谢 3.排泄：90%经肾脏代谢，10%随粪便排除。

胶囊剂

0.1g

铝塑包装；0.1g×6粒

密封、荫凉处保存。

二年

N02AX02

国家基本医疗保险和工伤保险药品

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