盐酸曲马多滴剂说明书

Tramadol Hydrochloride Drops

盐酸曲马多

化学名称 ：(1RS；2RS)-2-E-（二甲氨甲基）-1-（间-甲氧苯基）-环己醇盐酸盐 分子式 ：C₁₆H₂₅NO₂·HCl 分子量 ：299.84

本品为无色的澄明液体。

用于急、慢性疼痛，中轻度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛、牙痛。亦用于心脏病突发性痛、关节痛、神经痛及分娩止痛。

口服及肛门给药均有效，每次50～1OOmg，每日2～3次，每日剂量不超过400mg，严重疼痛初次可给予1OOmg。

不良反应有头晕、困乏、欣快、耳鸣、轻度呼吸抑制、口干及食欲减退。

1.肝、肾功能不全，心脏疾患酌情慎用。静注过快可致心悸、出汗。 2.近有成瘾报道。

剂量过大可抑制呼吸。

产妇分娩镇痛时剂量酌减哺乳期间使用时剂量酌减

C级：

不得和单胺氧化酶抑制剂同用，与中枢安静剂(如安定等)合用时需减量，注意耐药性或药物依赖性形成。

本品为中枢作用的阿片类镇痛药。该品为非选择性的µ，δ和k阿片受体完全激动剂，与µ受体的亲和力最高。本品具镇咳作用。与吗啡相比，盐酸曲马多在推荐的止痛剂量范围内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响。对心血管系统的影响轻微。

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。 在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15 mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。 给大鼠用的盐酸曲马多的剂量达到50 mg/kg/天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加，雄鼠的生殖能力未受影响。大于125 mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。 给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药6-26周，给狗口服给药12个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在明显超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现 ：坐立不安、流涎、惊厥和体重增长减慢。大鼠和狗分别能耐受20 mg/kg和10 mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20 mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。

口服后有90％的盐酸曲马多被吸收。无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为70％。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30％。 以液体形式口服100mg盐酸曲马多后1.2小时达到血浆药物峰值（C_max）为309±90ng/mL。同样的剂量以固体形式口服后2小时达到C_max为280±49 ng/mL。服用缓释片100mg后4.9小时达到C_max为141±40 ng/mL；服用缓释片200mg后4.8小时达到C_max为260±62 ng/mL。盐酸曲马多的组织亲和性高（Vd,β＝203±40L）。血浆蛋白结合率为20％。 盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。 无论以何种方式给药，其清除半衰期t_1/2β约为6小时。在大于75岁的老年人中，清除半衰期延长，延长因子约为1.4。 盐酸曲马多及其代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90％由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。 在治疗剂量范围内，其药代动力学为线性。 其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的，但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300ng/mL通常是有效的。 抑制曲马多生物转化中涉及到的1种或2种同功酶CYP 3A4和CYP 2D6，可以影响曲马多或其活性代谢产物的血浆浓度。至今，尚无有临床意义的相互作用的报道。

滴剂

5ml:0.5g

塑料瓶装

密闭保存。

暂定二年半

N02AX02

国家基本医疗保险和工伤保险药品