替硝唑含片说明书

Tinidazole Buccal Tablets

替硝唑

替硝唑

本品为淡绿色异型片，气芳香，味甜。

用于脆弱类杆菌、梭状芽胞杆菌、牙龈卟啉菌、厌氧消化链球菌、产黑色素类杆菌等敏感厌氧菌所致的轻、中度牙周炎及冠周炎的辅助治疗。

口腔局部含用，每次1片，每次口腔滞留时间为20～30分钟，每日4次，连用3～6天。或遵医嘱。

不良反应少见而轻微，少数病人可有如下反应： 1.味觉改变，如口内有金属味、口苦、口干以及口腔粘膜刺激感； 2.消化道反应，如轻度恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降； 3.过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等； 4.偶见神经系统反应，如头昏、眩晕、共济失调等。

对本品或吡咯类药物过敏者以及有中枢神经疾病和血液病者禁用。

1.本品为口腔局部含化制剂，不宜口服。 2.本品在口腔内含化时，每次应滞留20-30分钟。 3.使用本品期间，禁饮含酒精的饮料。否则可能出现腹部痉挛，面部潮红等反应。 4.发生神经系统反应时，应及时停药。

本品为口腔局部含化，药物用量很小，一般情况下不会使用过量。

替硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有在可能的获益大于潜在风险时才可使用本品。 尚不明确。 老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学可能有所改变。使用本品应咨询医生。 替硝唑在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示替硝唑对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。

C级：

1.替硝唑能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强他们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加快本品代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。 3.与西米替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢替硝唑在肝内的代谢及其排泄，延长替硝唑的血消除半衰期(t_1/2β，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4.替硝唑干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用替硝唑。 5.替硝唑可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。

替硝唑的杀菌机制尚不十分清楚，可能是其硝基还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程使其死亡。替硝唑对原生动物，如阴道毛滴虫具有活力，对溶组织内阿米巴和兰伯氏贾滴虫均有活力；对厌氧菌(包括类杆菌和其它梭形杆菌)、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等亦有抑菌作用。需氧菌和兼性需氧菌如蛛网菌、丙酸杆菌和放线菌对替硝唑有耐药性。

动物试验显示替硝唑有致癌和致畸可能性。

替硝唑片口服后吸收完全，健康女性单剂量口服2g后达峰时间(tmax)为2小时，血药峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢，口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L、1.3mg/L。口服每日给药1g，血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢，单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t_1/2β)为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。 替硝唑含片含化后主要存在于口腔的唾液、牙龈表面和口腔粘膜中，吞咽进入体内后大部分随尿排出，小部分随粪便排出。

片剂

5mg

PVDC铝箔泡罩包装，10片/板，10片/盒，20片/盒。

遮光，密封保存。

暂定24个月。

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