注射用喷昔洛韦说明书_医药百科

注射用喷昔洛韦说明书

Penciclovir for Injection

药品成分：

喷昔洛韦

化学成分：

本品主要成份为喷昔洛韦，辅料为低分子右旋糖酐和氢氧化钠。

性状：

本品为白色疏松块状物或粉末。

适应症：

适用于严重带状疱疹患者，如出血性带状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜炎、严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机能障碍并发的带状疱疹。

用法用量：

一次每公斤体重5mg，一日2次，隔12小时滴注一次，每次滴注时间应持续1小时以上，5-7日为一疗程。临用前，取本品1瓶（含喷昔洛韦0.25g），用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再用氯化钠注射液100ml稀释，供静脉滴注用。有肾脏疾病、脱水或同时使用其它对肾脏有毒性药物的病人，应调整剂量，缓慢静脉滴注（1小时以上）。

不良反应：

静脉用药在注射部位可发生静脉炎和局部刺激，这是注射液pH值高（大于9.0）的缘故，而非喷昔洛韦的直接效应。喷昔洛韦浓度过高可导致肾小管和集合管损害，并引起血肌酐值升高和肾功能损害，可引起肾区疼痛，这常发生于快速静脉滴注。临床试验中曾见胃肠道反应、尿中红细胞高于正常值、头痛、头晕、双下肢及内踝水肿、手足发热、鼻塞、腹泻和寒战等。

禁忌：

对本品有过敏反应史者禁用，肾功能异常者、儿童及孕妇慎用。

警告：

由于生理性肾功能的衰退，应用本品需注意调整剂量。

注意事项：

对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。本品为静脉滴注用药，忌用作其它途径给药。静脉滴注时应缓慢（1小时以上），防止局部浓度过高，引起疼痛及炎症。溶液配制后应立即使用，不能冷藏，因冷藏时会析出结晶，用剩溶液应废弃，稀释药液时出现白色浑浊或结晶则不能使用。本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液pH值改变，应尽量避免配伍使用。有肾脏疾病、脱水或同时使用其它对肾脏有毒性药物的病人，应调整剂量，缓慢静脉滴注（1小时以上）。

药物过量：

尚不明确。

用药人群：

儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。由于生理性肾功能的衰退，应用本品需注意调整剂量。药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

药理作用：

本品为核苷类抗病毒药，体外对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒有抑制作用，在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竟争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的单纯疱疹病毒突变株的产生是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变，最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它们对本品也耐药。

毒理研究：

某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的Ⅰ～Ⅲ段生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力及生殖行为等仅有轻微或没有影响。长期大剂量注射喷昔洛韦可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药后可部分恢复。动物实验未见致癌性依据。

药代动力学：

10名受试者单次静脉滴注喷昔洛韦后，血浆浓度-时间曲线经WinNonLin程序采用非房室模型进行拟和计算，消除速率常数ke为0.3680±0.04891/hr，消除半衰期t1/2为1.91±0.26hr，达峰时间Tmax为1.00±0.00hr，达峰浓度Cmax为9.7745±1.5866mg/L，药时曲线下面积AUC0-t为19.106±2.853hrmg/L，药时曲线下面积AUC0-∞为19.619±2.868hrmg/L，表观分布容积Vd为1.451±0.382L/kg，表观清除率CL为0.520±0.079L/hr/kg。文献报道输注相同剂量后主要药代动力学参数:消除半衰期t1/2为1.90±0.25hr，达峰时间Tmax为0.95±0.1hr，达峰浓度Cmax为12.1±3.1mg/L，药时曲线下面积AUC0-∞为21.1±3.4hr*mg/L。本研究结果与文献报道基本一致。文献报道输注相同剂量后表观分布容积V为102±20L，表观清除率CL为37.6±9.5L/hr。经体重校正后进行对比，本研究结果与文献报道基本一致。 10名受试者单次静脉输注喷昔洛韦后，约50％的喷昔洛韦在给药后2小时经尿排出，10小时后排出量很少，12小时尿喷昔洛韦累积排出率为68.8±11.9％。文献报道输注相同剂量后72小时尿喷昔洛韦累积排出率为73.1±5.8％。因此，喷昔洛韦主要经肾排泄，本研究结果与文献报道基本一致。本品主要药代动力学参数与文献对比表点击查看据文献报导，药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。

注射剂

0.25g

管制抗生素瓶装，1瓶/盒。

遮光、密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存

暂定24个月。

D06BB06; J05AB13

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