咪唑斯汀缓释片说明书

Mizolastine Sustained-Release Tablets

咪唑斯汀

活性成份：咪唑斯汀 化学名称：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氢)-嘧啶酮 分子式：C₂₄H₂₅FN₆O 分子量：432.5

本品为白色包衣片。

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

口服。 成人（包括老年人）和12岁以上儿童：每日1次，每次1片（10mg）。 或遵医嘱服用。 本品为缓释薄膜衣片，不能掰开服用。

本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见思睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。

对咪唑斯汀过敏。 同时使用大环内酯类抗生素或全身用咪唑类抗真菌药(可升高咪唑斯汀血药浓度)。 肝功能障碍。 有临床意义的心脏疾病或既往症状性心律失常病史或心动过缓。 有或可疑QT间期延长，或电解质紊乱尤其是低钾血症病例。 同时使用已知的延长QT间期药物，如Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药物。

1.不得嚼碎服用。 2.大部分病例服用咪唑斯汀后可驾驶或完成需集中注意力的工作，但为识别对药物有异常反应的敏感者，建议驾驶或完成复杂工作前，先行了解个体反应性。

发生药物过量时，建议在用常规方法清除未吸收药物的同时，进行至少24 小时的包括心脏监测（QT 间期和心率）在内的全面症状监护。 对肾功能损害患者研究的结果表明，血液透析不会增加药物的清除。

老年患者用药同成人。 老年患者可能对咪唑斯汀潜在的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。尚无12岁以下儿童用药方面的资料。孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料，但和其它药物一样，孕期尤其前三个月不建议使用。尚缺乏用药后咪唑斯汀在母乳中浓度的资料，因此不建议在哺乳期使用。

尽管本品口服利用度较高，且主要通过葡萄糖醛酸化代谢，但与全身给药的咪唑类抗真菌药（如酮康唑） 或大环内酯类抗生素（如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素） 同时使用时，咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。因此本品不应与上述药物合用。 与肝氧化酶CYP3A4 的强效抑制剂或底物合用，应谨慎。这些底物有：西咪替丁、环孢菌素、硝苯地平等。 研究显示咪唑斯汀不会加重酒精引起的镇静和行为异常。 服用多种药物时，为避免可能出现的药物间相互作用，请与医生或药剂师联系。

咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1 受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有关。 人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg 后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80％症状） 和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。 临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。

对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

本品口服后吸收迅速，血浆浓度达峰时间(Tmax) 中值为1.5小时，生物利用度约为65%，药代动力学呈线性，平均消除半衰期为13.0小时，血浆蛋白结合率约为98.4%。 在肝功能损害的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，药时曲线下面积（AUC）增加50％。 咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢，其它代谢途径之一是通过细胞色素P450 3A4 酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。 在与酮康唑和全身性给药的红霉素合并用药的研究中，可观察到咪唑斯汀的血浆浓度有所升高，与单剂量单独口服咪唑斯汀15-20mg 的血浆浓度相当。 在对健康志愿者进行的研究中，未发现本品可与食物、华法令、地高辛、茶碱、氯羟安定或硫氮卓酮产生具有临床意义的相互作用。

片剂(缓释)

10mg

铝铝水泡板包装；7片/板/盒、15片/板/盒

密闭保存。

24个月

国家基本医疗保险和工伤保险药品