诺仕帕(NO-SPA)说明书

Drotaverine Hydrochloride Injection

盐酸屈他维林

本品主要成分为盐酸屈他维林。 化学名称为：1-〔(3，4-二乙氧基苯基)亚甲基〕-6，7-二乙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐。 分子式：C₂₄H₃₁NO₄·HCl 分子量：433.97 辅料为焦亚硫酸钠、药用乙醇、注射用水。

本品为黄绿色的澄明溶液。

1.用于胃肠道痉挛，应激性肠道综合症。 2.用于胆绞痛和胆道痉挛、胆囊炎、胆囊结石、胆道炎。 3.用于肾绞痛和泌尿道痉挛，如肾结石、输尿管结石、肾盂肾炎、膀胱炎。 4.用于子宫痉挛，如痛经、先兆流产、子宫强直。

常规剂量 皮下注射 成人每日40～80mg，每日1～3次。 肌内注射 同皮下注射。 静脉注射 用于急性结石绞痛时，本品40～80mg静脉缓慢注射。

1.本品偶见过敏性皮炎、头痛、头晕、恶心、心悸和低血压。 2.本药注射时可有眩晕、心悸、多汗等。 心脏功能紊乱： 罕见：心悸、低血压 神经系统失调： 罕见：头痛、眩晕、失眠 胃肠道紊乱： 罕见：恶心、便秘 免疫系统失调： 罕见：过敏反应（血管性水肿，荨麻疹，皮疹，瘙痒症）（参考“禁忌”部分） 未知：使用注射剂有致死性及非致死性过敏性休克报道 总体失调及用药部位反应： 注射部位的局部反应

1.对本药过敏者； 2.严重房室传导阻滞、心力衰竭者； 3.严重肝、肾功能损害者。

目前尚不明确。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

虽然目前尚未发现任何致畸作用，但除非必要，妊娠期间应避免使用本药。除非必要，哺乳期应避免使用本药。尚未在儿童临床研究中对本品加以评估。儿童禁用。目前尚无有关老年患者服用本品的特殊注意事项。

磷酸二酯酶抑制剂（如罂粟碱）能减弱左旋多巴的抗震颤麻痹作用，因此，当本品和左旋多巴合并使用时，可能会加重强直和震颤。

CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co.Ltd.

86982100000022,86980426000047,86982100000015

屈他维林/为异喹啉`衍生物，通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ发挥平滑^肌解痉作用。作为磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂，屈他维林使肌球蛋白轻链激酶（MICK）失活，导致 CAMP 浓度升高，从而放松平滑肌。 在体外，屈他维林可抑制磷酸二酯酶Ⅳ，而不抑制磷酸二酯酶Ⅲ或Ⅴ。功能上，磷酸二酯酶Ⅳ对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用，提示选择性的磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。 心肌和血管平滑肌细胞中水解 CAMP 的主要是磷酸二酯酶Ⅲ同工酶，这就解释了屈他维林虽然具有解痉作用，但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。 由于血管扩张作用，屈他维林可以增加组织循环。 屈他维林的作用强于罂粟碱，其吸收更为完全和迅速，并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。

遗传毒性： 在/一系列体`外和体内的致突变性研究，如细菌回复^突变（Ames）试验，小鼠淋巴瘤细胞 TK + /-基因突变试验和大鼠骨髓微核试验中，没有发现屈他维林存在的潜在毒性。 生殖毒性： 屈他维林在口服剂量达到 100 mg/kg/d（超过母体动物的最大耐受剂量）时对 SD 大鼠的生育力和早期胚胎发育没有产生影响。妊娠大鼠经口给予屈他维林。在 50 mg/kg/d 剂量下对胚胎和胎仔无明显毒性，在 150 mg/kg/d 剂量（已达母体动物毒性剂量）下可引起胚胎重吸收增加。妊娠家兔经口给予屈他维林，在 120 mg/kg/d 剂量（已达到母体动物毒性剂量）下对胚胎和胎仔无明显毒性。

屈他维林/口服给药`和胃肠外给药时都能快速并完全的吸^收。屈他维林与人血浆蛋白高度结合（95-98%）。尤其是白蛋白，γ-和β-球蛋白。口服后 45-60 分钟内达到血药峰浓度。首过效应后，65% 的原型药物进入体循环。屈他维林和/或它的代谢产物几乎不能穿透胎盘屏障。 屈他维林在肝脏代谢，其生物半衰期为 8-10 小时，静脉给药后原型药物的终末消除半衰期为 2.4 小时。屈他维林通过氧-去乙基化几乎完全代谢为单酚类化合物。这些代谢物快速地和葡萄糖醛酸结合。主要为 4-去乙基屈他维林、6-去乙基屈他维林和 4-去乙基屈他维拉啶。 屈他维林几乎在 72 小时内从体内消失，50% 多的药物通过尿液消除，约 30% 的药物通过粪便消除。本品主要以代谢物形式消除；原型药物不能从尿液中测出。

注射剂

2ml:40mg

700支/箱；5支/盒

避光，15℃-25℃保存。

36个月

A03AD02 - 屈他维林

H20170303,国药准字J20171072,H20170302