盐酸氮卓斯汀片说明书

Azelastine Hydrochloride Tablets

盐酸氮䓬斯汀

有效成份：盐酸氮䓬斯汀 化学名：4-(对氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氢氮䓬基)-2,3-二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐 分子式：C₂₂H₂₄N₃OCl•HCl 分子量：418.4

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

抗过敏。 用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

口服。一次2mg（一次1片），一日2次，早饭前1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。

未发现盐酸氮䓬斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

对盐酸氮卓斯汀过敏者禁用。

对使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方，如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。

尚无使用本品过量的报告，临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用。到目前为止尚不知道盐酸氮䓬斯汀的解药。如使用药物过量应立即采取相应的措施。

尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似 。盐酸氮䓬斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分，因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物代谢途径之一，因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。

C级：

盐酸氮䓬斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用，会加重神经中枢系统抑制，导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服本品（4mg,2次/天），同时口服西米替丁（400mg,2次/天）可使本品的生物利用度提高65%，与雷尼替丁（150mg,2次/天）同时服用，则对本品的药物代谢无影响。口服本品同时口服红霉素（500mg,3次/天，连续7天）对本品的药代动力学和QT间期无影响；口服本品同时口服酮康唑（200mg,2次/天，连续7天）对QT间期无影响，但对本品的血药浓度测定有影响。

盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H₁受体拮抗剂，具有抗组胺作用。

遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性：大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，连续24个月，未发现致癌性。

吸收与分布：口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分，人单次口服4mg，吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次，与单次用药相比，血药浓度提前达峰值，其峰值为10μg/L，绝对生物利用度大于80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官，稳态分布容积为14.5L/kg，体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和其代谢产物脱甲氮䓬斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。 代谢及消除：盐酸氮䓬斯汀的代谢产物为脱甲氮䓬斯汀，服用本品约有75%从粪便排出，其中<10%的盐酸氮䓬斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮䓬斯汀的半衰期为22小时,其代谢产物脱甲氮䓬斯汀半衰期为54小时。 口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损，均不影响药代动力学参数。肾功能不全者(肌酸清除率＜50ml/min),口服给药后最大血药浓度和生物利用度,高于正常患者,达到最大血药浓度时间未变。

片剂

1mg

铝塑板包装。

密封，干燥处保存。

36个月。