奥硝唑葡萄糖注射液说明书

Ornidazole and Glucose Injection

奥硝唑

主要成分：本品主药成分为奥硝唑 化学名称：1-（3-氯-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑 分子量：219.63

无色或几乎无色澄明液体。

1.用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、竽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等厌氧菌感染引起的多种疾病，包括： (1)腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿、消化性溃疡、坏死性肺炎、肺脓肿、脓胸等； (2)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等； (3)妇科感染： 子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等； (4)外科感染： 伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等； (5)脑部感染： 脑膜炎、脑脓肿； (6)败血症及严重全身感染等。 2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

滴注时间15-30min。 1.预防手术后由厌氧菌引起的感染：手术前30min静滴1g奥硝唑(2瓶)预防感染，手术后每12小时静滴500mg(1瓶)，连用3-5天。 2.治疗厌氧菌引起的感染：起始剂量为0.5-1g(1-2瓶)，随后剂量为每12小时静滴500mg，5-10天或每天一次，每次1g，连用5-10天。 3.治疗严重阿米巴感染：起始剂量为0.5-1g(1-2瓶)，随后每12小时剂量为500mg，3-6天，儿童剂量为每日20-30mg/kg体重。 4.儿童剂量为每日20-30mg/kg体重，每12小时静滴一次，滴注时间15-30min。1-42周婴幼儿剂量每日20mg/kg体重，每12小时一次，滴注时间应大于20分钟。 5.肝病患者应给药间隔延长，以免药物蓄积。 6.肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速消除奥硝唑，故血透后必须给药一次，或血透前加服一个剂量的奥硝唑。

本品通常具有良好的耐受性，服药期间会出现轻度胃部不适，胃痛，头痛及困倦，偶尔会出现眩晕，颤抖，四肢麻木，痉挛，皮疹和精神错乱，但非常罕见，当发生不良反应时应立即请医生诊治。国内临床研究结果与国外基本一致。

1.禁用于对本品及硝基咪唑类药物过敏的患者； 2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯及各种器官硬化症患者。 3.禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

1.肝损伤患者服药每次剂量与正常用量相同，但服药间隔时间要加倍。 2.使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。

过量服用此药可加重不良反应，如发生严重不良反应时应立即停止服用此药，并请医生对症施治，应严格按照医生处方剂量服用。

按照用法用量中的剂量依照儿童体重用药(儿童用药剂量依据，参考《马丁代尔大药典》及国外使用说明书)。同成年人用药。妊娠早期妇女慎用。哺乳期妇女慎用。

C级：

1.同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。 2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 3.巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。 4.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 5、本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。

本品为第三代硝基咪唑类衍生物。具有抗微生物作用。其发挥抗微生物作用的确切作用机理尚不清楚，可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。

(1)急性毒性：CF-1小鼠口服LD50为1420±96mg/kg，腹腔注射LD50为1120±84mg/kg，静脉注射LD50为375±11mg/kg。Füllinsdorf小鼠口服LD50为1880±300mg/kg，静脉注射LD50为707±56mg/kg。Charles小鼠口服LD50为1139±160mg/kg；River小鼠口服LD50为998±161mg/kg；Wistar大鼠口服LD50为1780±183mg/kg； Füllinsdorf大鼠口服LD50为804±135mg/kg；Albino狗口服LD50值>2000mg/kg。 (2)大鼠连续两年口服400mg/kg/日的奥硝唑不影响动物的寿命，也没引起严重的功能性和形态学的损伤；狗连续一年口服70-100mg/kg/日奥硝唑，仅高剂量组(250mg/kg/日)出现中枢神经毒性。奥硝唑具有致突变作用，这与其它硝基咪唑类药类似，小鼠微核试验、显性基因褪变试验与人体淋巴细胞染色体畸变试验结果表明对哺乳类动物的染色体无影响，高剂量的奥硝唑对小鼠、大鼠(400mg/kg/日)、对兔(100mg/kg)致畸作用未发现，奥硝唑每日400mg/kg两年未发现致癌作用(大鼠)。高剂量(400mg/kg/日)奥硝唑(po)抑制雄鼠生殖能力，但不像其他5-硝基咪唑化合物一样抑制精子产生，生殖力低下的快速可逆性恢复提示奥硝唑抑制生殖能力的作用机制与附睾精子功能的快速恢复有关。

国内尚无本品详细的研究报道。据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道奥硝唑广泛分布于组织和体液中(包括脑脊液)。蛋白结合率小于15%，本品在肝中代谢，以结合物和代谢物的形式从尿中排泄，少量通过粪便排泄。 国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t1/2为14.1±0.5h，MRT19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml，t1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。 1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。

注射剂

100ml:奥硝唑0.5g,葡萄糖5.0g

玻璃输液瓶装;软袋装

遮光，阴凉处保存。

暂定一年半。

国家基本医疗保险和工伤保险药品