辛洛尔说明书

Recombinant Human Interleukin-2 for Injection

重组人白介素

主要成分：大肠杆菌表达的重组人白介素-2。 辅料：人血白蛋白、甘露醇、聚山梨酯 80、磷酸盐。

本品为白色疏松体冻干制剂，易溶于水，用 1 ml 灭菌注射用水复溶后为透明液体。

适用于晚期肾癌、恶性黑色素瘤及癌性胸腹腔积液的治疗。

用于癌症治疗，一般可静脉输注或皮下注射 20~40 万 IU/m2体表面积，相当每次 30~60 万 IU，每日一次，每周连用四次，四周为一疗程。癌性胸腹水腔内注射应尽量排出胸腹水后，每次注入 60~80 万 IU，每周 1~2 次，注射 1~3 周, 或根据病人情况按医嘱使用。

各种不良反应中最常见的是发热、寒战，而且与用药剂量有关，一般是一过性发热(38 ℃ 左右)，亦可有寒战高热，停药后 3~4 小时体温多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐、类似感冒症状。皮下注射者局部可出现红肿、硬结、疼痛，所有副反应停药后均可自行恢复。超过推荐剂量使用重组人白介素-2（简称 IL-2）可能出现的不良反应主要表现为：全身水肿、体重增加、各器官功能失调，严重时可出现胸腹腔积液，甚至肺水肿、呼吸窘迫和充血性心力衰竭，少尿以及急性肾功能衰竭。应用最严重不良反应是心肌梗塞。对胃肠的症状表现为恶心、呕吐、厌食、腹泻一过性肝功能损害，主要是外周血转氨酶（AST 、ALT）活性增高。对循环系统的影响主要表现为低血压，心肌损伤、心律失常多为房性早搏，与用药剂量有关。肾功能损害表现为少尿、血肌酐和尿素氮增高，最严重为毛细血管渗漏综合症，可涉及多器官和系统，甚至充血性心衰、肾衰，应予以重视。为减轻寒战、发热，可于使用本制剂前 1 小时肌注盐酸异丙嗪（菲那根）25 mg 或口服对乙酰氨基酚（扑热息痛）0.5 g，吲哚美辛（消炎痛）25 mg，最多每日可服三次。皮疹和搔痒可以用搞组织胺药物治疗，呕吐可用止吐药治疗，严重低血压可用多巴胺等升压药。患者行为异常可适当应用安定类药物加以控制，患者因肺水肿等出现呼吸困难可予于吸氧。

对本品成份有过敏史的病人。高热、严重心脏病、低血压者，严重心肾功能不全者，肺功能异常或进行过器官移植者。重组人白介素-2 即往用药史中出现过与之相关的毒性反应者：持续性室性心动过速；未控制的心律失常；胸痛并伴有心电图改变、心绞痛或心肌梗塞；心压塞；肾功能衰竭需透析 ＞ 72 小时；昏迷或中毒性精神病 ＞ 48 小时；顽固性或难治性癫痫；肠局部缺血或穿孔；消化道出血需外科手术；孕妇慎用。

本品必须在有经验的专科医生指导下慎重使用。药瓶有裂缝、破损者不能使用。本品加生理盐水溶解后应为透明液体，如遇有浑浊、沉淀等现象，不宜使用。药瓶开启后，应一次使用完，不得多次使用。使用本品应从小剂量开始，逐渐增大剂量。应严格掌握安全剂量。使用本品低剂量、长疗程可降低毒性，并且可维持抗肿瘤活性。大剂量 IL-2 为基础的生物疗法多数病人可出现循环血压下降，循环血压下降到一定程度可影响机体重要器官，如心、脑、肾的血液灌注量，治疗过程中应严格监护，严重时可考虑降低用药剂量或者停药。单用大剂量 IL-2 治疗肿瘤时，如肿瘤病人的血清中存在抗 IL-2 抗体，从而抑制 IL-2 治疗效果的发挥，在临床治疗前以及治疗过程中应充分了解病人的免疫状态，避免盲目用药。

使用本品后的不良反应是与剂量相关的。超过了建议的剂量，就会较快出现预期毒性。药物过量可引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，对症处理。对停止使用本品后仍持续的症状必须及时控制和治疗，若此毒性危及生命，则可以用地塞米松静脉输液使之改善。

未进行该项实验且无可靠参考文献。孕妇慎用，只有当使用本品的有利因素超过胎儿可能承担的风险时，才可应用本品。未进行该项实验且无可靠参考文献。未进行该项实验且无可靠参考文献。本品是否分泌于人乳中尚不清楚。由于本品对乳儿存在潜在的不良反应，所以决定中止哺乳还是中止用药，要取决于药物对母亲的重要性。

C级：

本品会影响中枢神经系统功能。因此，本品与精神药物一同用药治疗后，可能会出现相互作用（例如麻醉药、止痛剂、止吐药、镇静剂、安定药）。本品若与对肾脏有危害性的药物（例如氨基糖苷、镇痛消炎药），对骨髓有毒性的药物（例如氨甲蝶呤、天冬酰胺酶）并行给药时，会增强对这些器官系统的毒性作用。本品与任何抗肿瘤剂并行给药的安全性和药效尚未得到确证。此外，由于使用本品而引起的肝、肾功能下降，会延缓合并用药物的清除，从而增加这些药物的不良反应的危险性。已报道当本品连续的高剂量结合抗肿瘤剂对患者合并给药时，会引发过敏反应，尤其是甲氮咪胺、顺铂以及α-干扰素等抗肿瘤剂。这些反应包括红斑、瘙痒症以及低血压，而且这些反应发生在化学治疗的数小时之内。某些患者再遇到这些情况时，需要治疗解决。本品与α-干扰素给患者合并给药治疗后，会增加心肌受损，包括心肌梗塞、心肌炎、心室运动功能减退以及严重的横纹肌瘤的病症。当用α-干扰素及本品并行给药治疗后，观察到患者有恶化或引发一些自身免疫性和炎症性病症，包括月牙型 IgA 血管球性肾炎、眼睑重症肌无力、炎症性关节炎、甲状腺炎、大疱性类天疱疮。尽管糖皮质素显示能减轻本品引起的不良反应，包括发热、肾功能不全、高胆红素血症以及呼吸困难，但是该类药物与本品一同给药治疗会减弱本品的抗肿瘤效力，因此必须避免。当β-阻断剂及其它抗高血压药与本品一起使用时可能引起低血压。

上海华新生物高技术有限公司

86900683000031,86900683000024,86900683000048,86900683000055

本品是一种淋巴因子，可使细胞毒性 T 细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子活化的杀伤细胞增殖，并使其杀伤活性增强，还可以促进淋巴细胞分泌抗体和干扰素。

1、临床试验证实了IL-2静脉或皮下注射加自体LAK细胞回输能使部分晚期癌症获得客观缓解，有效率与国外报告相近。 2、IL-2腔内灌注治疗癌性胸、腹水疗效较好，毒性反应较轻，病人较易耐受。 3、IL-2瘤内或瘤周注射能使部分被注射的肿瘤病灶缩小，其中原来直径小的病灶甚至可以消失，说明IL-2通过激活机体免疫细胞确可起一定的抗肿瘤作用。 4、临床试验中IL-2治疗前后病人细胞免疫功能检测的结果表明，使用IL-2治疗可使T4比率、T4/T8比值、NK细胞活性以及LAK细胞活性升高，显示IL-2对病人免疫功能的调节作用。 5、病人接受了临床试验所用IL-2剂量后的毒副反应主要为发热、畏寒或寒战、疲乏，静脉用药后这些反应的发生率比皮下用药后高。IL-2加自体或异体 LAK细胞回输的病例发热、畏寒或寒战反应稍高，其它毒性与IL-2单用相似。本组所有病人均无发生严重低血压、液体潴留等毛细血管渗漏现象。 6、使用IL-2或IL-2+LAK细胞是肿瘤治疗方法之一。它的重要意义在于，除了可用细胞毒性药物杀伤肿瘤细胞来治疗肿瘤以外，通过激活免疫细胞及诱导其他细胞因子，也可以起到抗肿瘤作用。

本品在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞蛋白酶 D 分解本品。血清中分布和消除半衰期分别为 3.8 分钟和 80 分钟左右。

冻干粉针剂

10万IU/瓶；20万IU/瓶；50万IU/瓶；100万IU/瓶

使用 2 ml 低硼硅玻璃管制注射剂瓶、药用丁基胶橡塞和铝塑组合盖封装。1 瓶/盒。

室温下（不高于 27°C）避光保存和运输。

123.00元起

24个月

国药准字S10970041,国药准字S10970042,国药准字S10970044,国药准字S10970045