圣邦杰说明书

Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

盐酸二甲双胍

主要成份为盐酸二甲双胍 化学名称：1，1-二甲基双胍盐酸盐； 分子式：C₄H₁₁N₅•HCl 分子量：165.63

本品为类白色片。

用于单纯饮食控制不满意的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖者，还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。

口服，进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次，一次1片(500mg)，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大量不超过4片(2000mg)。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为每日两次，每次2片(1000mg)。

部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

下列情况应禁用。 1．Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。 2．糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。 3．静脉肾盂造影或动脉造影前。 4．酗酒者。 5．严重心、肺病患者。 6．维生素B₁₂、叶酸和铁缺乏的患者。 7．全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。

在使用二甲双胍的病人中，二甲双胍的累积有可能导致发生乳酸性中毒。由于这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测同时给药应以最低有效用量为标准，从而显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。在没有明确是否为乳酸性酸中毒之前，应暂停服用本品。乳酸性酸中毒为临床急症，应立即住院治疗。本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。1 型糖尿病不应单独应用本品（可与胰岛素合用）。用药期间须经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。老年患者（ ≥ 65 岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。妊娠及哺乳期妇女禁用。哺乳期妇女禁用。

B级：

与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。

呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响 T_max 和半衰期。

山东司邦得制药有限公司

86904125000078

本品为降血糖药，可降低 2 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使 HbAlc 下降 1%～2%。

其降血糖的机制是：增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用，对正常人无明显降血糖作用，对 2 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。 文献报道，盐酸二甲双胍大鼠口服 LD50 为 1.0 g/kg，皮下注射 LD50 为 0.3 g/kg。

遗传毒性： 本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性： 雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。 致癌性： 大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

吸收文献报道，空腹给予盐酸二甲双胍 0.5 g，其绝对生物利用度约为 50%～60%，单剂量口服盐酸二甲双胍 0.5～1.5 g 和 0.85～2.55 g 的药代动力学研究结果表明，吸收的药量并不随剂量的增加而成比例增加。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度，轻度延缓其吸收。 单剂量口服本品 1.0 g，到达血药浓度峰值的时间约为 4.8 小时，血药浓度的峰值约为 1.18 mg/L，比同剂量的盐酸二甲双胍片约低 0.6 mg/L，但吸收程度（按 AUC 计算）与盐酸二甲双胍片相近。 20 名健康志愿者每日一次给予本品 1.0 g，连续服用 7 天，均在三天内达到稳态血药浓度，平均稳态血药浓度为 0.39 mg/L，谷浓度为 0.07 mg/L，与每日服用两次 0.5 g 的盐酸二甲双胍片相比波动系数偏大，但盐酸二甲双胍的治疗窗较宽，不会影响本品的疗效。 分布 二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，可部分进入红细胞。胃肠道壁内聚集较高水平的二甲双胍，为血浆浓度的 10～100 倍；肝、肾和唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多。 代谢和清除 二甲双胍以原形由肾脏排泄，单次口服本品 1.0 g 后，t1/2 约为 4.31 小时。本品重复给药后，药物在血浆中不蓄积。

片剂

0.5g(以盐酸二甲双胍计)

塑料瓶装，20片/瓶

密闭

5.70元

24个月

A10BA02

国药准字H20060230

国家基本医疗保险和工伤保险药品