瑞斯意说明书_医药百科

瑞斯意说明书

Anastrozole Tablets

药品成分：

阿那曲唑

化学成分：

化学名称： α,α,α′,α′-四甲基-5-（1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基）-1,3-苯二乙腈分子式：C₁₇H₁₉N₅分子量：293.37

性状：

本品为白色薄本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症：

适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

用法用量：

每日口服一次，每次 1 mg(1 片)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

服药与进食：

空腹或餐后服用均可。

不良反应：

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱（厌食、恶心、呕吐和腹泻）、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度，容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告，主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周，如有持续出血现象，需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道（如转肽酶及碱性磷酸酶升高），但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

禁忌：

本品禁用以下情况：（1）绝经前妇女。（2）妊娠期或哺乳期妇女。（3）有严重肾损害的病人（肌酐清除率＜ 20 ml/min）。（4）有中到重度肝损害病人。（5）已知对阿那曲唑及其制剂辅料过敏的病人。

注意事项：

（1）对中度到重度肝损害及重度肾损害病人，尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。（2）当对激素水平产生怀疑时，闭经应考虑是激素平衡破坏所致（3）本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响，但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状，在上述症状持续出现时，病人在驾车和操作机械时应特别注意。（4）运动员慎用。

用药须知：

本品对雌激素受体（ER）和(或）孕激素受体（PR）阳性或受体状况不明的绝经后晚期乳腺癌一线、二线治疗均有效。多数研究者认为，本品一线治疗的有效率髙于他莫昔芬，二线治疗的有效率高于甲地孕酮。此外，对于不能耐受他莫昔芬辅助治疗的早期乳腺癌患者，可用本品代替。

药物过量：

本品应用过量尚无特殊解救药，治疗只能是对症处理。若过量服用，在病人清醒时可进行催吐，因本品血浆蛋白结合率较低，透析也可奏效。

用药人群：

尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童参见【用法用量】本品禁用于孕妇本品禁用于哺乳期妇女

FDA妊娠药物分级：

X级：

药物相互作用：

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时，不易引起有细胞色素 P-450 所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效，故不宜同本品合用。

浙江万晟药业有限公司

86904726000026

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

毒理研究：

急性毒性在对啮齿类动物进行的急性毒性试验中，阿那曲唑的半数致死量为口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半数致死量为口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。长期毒性使用大鼠和狗进行多次给药毒性试验，未建立阿那曲唑无作用剂量水平，在小剂量组 (1mg/公斤/ 日)和中剂量组(狗3 mg/公斤/日，大鼠 5mg/公斤/日)下所观察到的反应则同化合物本身的药理作用或阿那曲唑酶诱导的特性相关，未有明显毒性作用或变性改变。致突变试验用阿那曲唑进行遗传毒性研究证明其非诱变剂或分裂剂。生殖毒性妊娠大鼠和家兔口服给予阿那曲唑，最高分别达1.0和0.2mg/kg/天，未发现致畸作用，所观察到的这些现象(大鼠胎盘增大，家兔流产)和该化合物的药理学作用有关。大鼠给予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上剂量时（从怀孕后17天至分娩后22天的大鼠）其子代的存活率下降，这些现象和该化合物对分娩的药理学作用有关。对母代大鼠给予阿那曲唑治疗未见对第一代子代行为或生殖机能有副作用。致癌试验对大鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，仅在高剂量阿那曲唑（25mg/kg/天）时雌性肝脏肿瘤和子宫基质息肉及雄性甲状腺瘤的发生率有增加。引起此类改变的剂量是人用治疗剂量的100倍，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。对小鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，可诱发良性卵巢肿瘤和淋巴网状肿瘤发生率的紊乱（雌性组织细胞肿瘤减少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此类改变被认为是芳香化酶抑制剂对小鼠的特殊作用，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。

临床试验：

在一项大型的III期临床研究（ATAC）中，对9366名可进行手术治疗的绝经后乳腺癌妇女进行5年治疗的研究，结果显示阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上具有统计学意义的优势；对激素受体阳性的患者群进行前瞻性分析发现，阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上观察到了更大幅度的受益；在至复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势，两者差值幅度在意向治疗人群（ITT）和激素受体阳性人群中要比无病生存的差值更大；在至远处复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势；阿那曲唑与他莫昔芬相比，对侧乳腺癌发生率有统计学意义的降低；经过5年的治疗，阿那曲唑在总体生存上至少与他莫昔芬同样有效。然而，由于死亡率较低，仍需进一步随访以准确确定阿那曲唑相对于他莫昔芬的长期生存情况。对于ATAC 研究中经过5年治疗的患者来讲，68个月的中位随访时间还不足以比较阿那曲唑相对于他莫昔芬治疗后的长期效果。 a 无疾病生存，疾病包括所有复发事件，定义为首次出现局部区域性复发，对侧新发乳腺癌，远处复发或死亡(任何原因引起的) b 无远处疾病生存，远处疾病定义为首次出现远处复发或死亡(任何原因引起的) c 至复发时间，复发定义为首次出现局部区域性复发，对侧新发乳腺癌，远处复发或由乳腺癌造成的死亡 d 至远处复发时间，远处复发定义为首次出现远处复发或由乳腺癌造成的死亡 e 死亡患者数(%)

药代动力学：

阿那曲唑口服吸收较快，在体内约 40% 阿那曲唑与血浆蛋白结合，大部分代谢成无活性产物经尿排除，约百分之十阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道，健康男性受试者口服本品 1 mg 后，血药浓度达峰时间为 1.22±0.46 小时，血药峰浓度为 9.99±3.24 ng/ml,消除半衰期为 35.96±14.17 小时。

片剂

1mg

铝塑包装，每板 14 片、每盒 1 板。

密封保存。

145.62元起

24个月