盐酸芦氟沙星胶囊说明书

Rufloxacin Hydrochloride Capsules

芦氟沙星

本品主要成份为盐酸芦氟沙星，其化学名称为：9-氟-2,3-二氢-10-（4-甲基-1-哌嗪）-7-氧代-7H-吡啶并〔1,2,3,-de〕-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐 分子式：C₁₇H₁₈FN₃O₃ S•HCl 分子量：399.88

本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末。

用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

口服。一次0.2g，一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5～10日。对前列腺炎的疗程可达4周。

1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤； (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现； (3)静脉炎； (4)结晶尿，多见于高剂量应用时； (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者应慎用，需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟，宜隔天使用。 4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5．肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7．本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。 8．使用本品过程中，若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生，应立即停药并采取适当的治疗措施。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用。 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

1.尿碱化药可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时，或服药后6小时服用。 3.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 4.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 5.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 6.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 7.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

本品具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌具良好抗菌作用，包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。 本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

口服吸收迅速而完全，健康志愿者单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L，达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长，约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星，前者含量约为2%，后者含量极少，两种代谢产物均有一定的抗菌活性。 本品主要以原形自肾排泄，约为50%，胆汁排泄占1%，以代谢物排出量约占2%，另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道，再经粪便排泄。

胶囊剂

0.1g(按C₁₇H₁₈FN₃O₃S计)

遮光，密封，在干燥处保存

36个月

J01MA10