来弗斯说明书

Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injecion

盐酸左氧氟沙星

本品主要成分为盐酸左氧氟沙星 其化学名称为(S)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。 分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl·H₂O 分子量：415.85

本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。

本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。 2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。 3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛脓肿等。5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。6．败血症、粒细胞减少及免疫功能

静脉滴注，成人每日400ml（含左氧氟沙星0.4g），分2次静滴，重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至600ml，分2次静滴。或遵医嘱。

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1-5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度，因此，应注意用药剂量，慎重给药。

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。 2.肾功能不全者应减量或延长给药新时期，重度肾功能不全者慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常剂量20～49ml/min首剂0.4g,以后每24小时0.2g10～19ml/min首剂0.4g,以后每48小时0.2g3. 3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率小于0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失

喹诺酮类药物类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPD/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药： （1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。 （2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。 （3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。 （4）重症：可考虑进行血液透析。

因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。

C级：

1．避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量。2．与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。3．与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。4．与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

广州南新制药有限公司

86900407000248,86900407000521,86900407000477

本品属喹诺酮类抗菌药。为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、对部分大肠杆菌、等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。

重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/Kg，仅见800mg/Kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E和上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/Kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/Kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/Kg组动物的排粪量增加，盲肠黏膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。 对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/Kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/Kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力参数相似（见表）左氧氟沙星0.3g静注（n＝8）和口服（n＝12）后药代动力学参数的平均值给药途径峰浓度（μg/ml）曲线下面积[AUC（0～48）]（μg·h/ml）半衰期（h）肾清除率（ml/min）静注6.2720.736.28145.55口服4.0422.626.48162.80曲线下面积[AUC（0～48）]多剂量静注研究中（0.3g每日两次静脉滴注，共6天），其血药浓度于24～48小时达稳态，首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12ug/ml，表明无明显蓄积。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

注射剂

100ml:左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g,100ml:左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g,100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g

输液用玻璃瓶，每瓶100ml。

遮光、密闭、在阴凉处保存。

暂定24个月。

J01MA12

国药准字H20000623,国药准字H20020586,国药准字H20050138

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品