健康药业氟胞嘧啶片说明书_医药百科

健康药业氟胞嘧啶片说明书

Flucytosine Tablets

药品成分：

氟胞嘧啶

化学成分：

本品主要成份为氟胞嘧啶。化学名称：5-氟-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮。分子式：C₄H₄FN_3O 分子量：129.09

性状：

本品为白色片。

适应症：

用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。

用法用量：

口服。一次1.0～1.5g(2～3片)，一日4次。或遵医嘱。

不良反应：

（1）本品可引起恶心、呕吐、腹泻和皮疹；并可引起精神错乱、幻觉、头痛、头晕、嗜睡和嗜酸粒细胞升高。（2）本品可致肝毒性，常无临床症状，多为血清氨基转移酶可逆性升高，偶可引起血淸胆红素升高及肝肿大。（3）本品可致血尿素氮、血肌酐值升高，也可致结晶尿。（4）本品可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少、骨髄抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品者为多见，此类不良反应的发生与血药浓度过高有关。（5）本品可引起心脏毒性。

禁忌：

对本品有过敏史者禁用。

注意事项：

（1）已有肾功能损害患者应用本品时需特别注意，因氟胞嘧啶主要经肾排泄，肾功能减退时药物可在体内蓄积，因此该类患者均应进行血药浓度监测，据以调整剂最，以避免药物在体内蓄积。（2）已有骨髓抑制的患者应用时需特别注意，下列患者均属此种情况：血液系统疾病患者，正在接受放射治疗或接受抑制骨髓药物治疗者或有上述药物治疗史者。对免疫抑制患者的骨髓毒性可能不可逆转而致死亡。因此上述患者应避免使用该药，确有指征使用时宜在严密监测血液系统变化及肝功能情况下慎用。（3）已有肝功能损害患者慎用本品，并严密随访肝功能变化。（4）本品在人乳汁中的分泌缺乏资料，哺乳期妇女使用本品对乳儿的风险不能排除，应用本品应停止授乳。（5）不推荐本品在小儿患者中应用，（6）用药期间应定期监测：① 周围血象；②血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等；③尿常规及血尿素氮和肌酐；④肾功能减退者需要监测血药浓度，最高不宜超过80mg/L，以40〜60mg/L为宜，血药浓度过高（大于100mg/L）者，易发生血液系统、肝脏等不良反应。（7）单用本品在短期内真菌易对本品产生耐药性，因此宜联合用药。（8）妊娠妇女口服给药属美国FDA妊娠风险C级。

用药须知：

（1）如一次服用剂最较大时，宜间隔一定时间（如15分钟）分次服用，以减少恶心和呕吐等不良反应。（2）肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长，无尿患者可延至85小时，因此宜减少剂量及延长给药间期，并监测血药浓度据以调整用药。（3）定期进行透析治疗的患者，每次血液透析后按。体重应补给37.5mg/kg—次剂量。腹膜透析者每24小时补给0.5〜1.0g。

药物过量：

药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析

用药人群：

儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料，因此儿童不宜使用。老年患者肾功能减退，需减量应用动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌，加之本品对新生儿及婴幼儿有潜在的严重不良反应，哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

（1）禁止与左醋美沙多合用。与后者合用时Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性反应的发生风险增加。（2）与两性霉素8 联合应用有协同作用，两性霉素B也可增强氟胞嘧啶的毒性，此与两性霉素B也可使细胞摄人药物量增加以及肾排泄受损有关。（3）对肾小球滤过功能有损害的药物可使本品的半衰期延长。（4）阿糖胞苷可通过竞争性抑制作用使本品的抗真菌作用失活。（5）同时应用抑制骨髄的药物可增加本品的不良反应，尤其对造血系统的不良反应。

生产企业：

山东健康药业有限公司

药品图片：

药品本位码：

86904105001187；86904105000333

药理作用：

本品穿透进人真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的氟尿嘧啶，后者可取代尿嘧啶进人真菌的脱氧核糖核酸，从而阻断核酸和蛋白质的合成。本品对真菌有选择性毒性作用，在人体细胞内并不能大量地将氟胞嘧啶转换为氟尿嘧啶。

毒理研究：

尚不明确。

药代动力学：

静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9%～4%，表观分布容积(Vd)为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50%～100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t_1/2β)为3～6小时，肾功能不全患者可明显延长，无尿患者半衰期(t_1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄，约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。

片剂

（1）0.25g;（2）0.5g

药用高密度聚乙烯瓶装。

遮光，密封保存

79.20元左右

暂定24个月