环吡酮搽剂说明书

Ciclopirox Liniment

环吡酮胺

环吡酮的化学名称为 ：6-环已基-1-羟基-4-甲基-2-（1H）-吡啶酮。 分子式 ：C₁₂H₁₇NO₂。 分子量 ：207.3。

本品为无色或淡黄色、具强烈刺激性气味的澄清液体。

指(趾)甲真菌感染(灰指甲)。

在第一次使用本药之前，应先尽可能地将被感染的指(趾)甲剪去，并用所提供的指(趾)甲砂锉使病甲变得粗糙。在治疗的第1个月内，每隔1日在病甲部分涂一薄层 ；第2个月内，用量可减至每星期至少涂药2次 ；从治疗的第3个月开始，每星期涂药1次。在整个疗程中，应每星期1次用指(趾)甲清洗剂洗去整层薄膜，同时尽可能地将病甲用砂锉再次除去，若涂剂薄膜层被破坏，应及时重新涂药覆盖该部分。疗程的长短取决于感染的严重程度，但不应超过6个月的期间。

常见不良反应有甲周红斑、接近指甲的皱褶部位红斑，指甲疾病（如形状改变、刺激、趾甲内向生长、变色和趾甲脱离等）、皮肤灼热和肌酸激酶升高。极少数人可见变态反应性接触性皮炎、皮肤发红和鳞屑生成。

儿童不宜使用。

本品仅供外用，只用于甲及甲周皮肤，应避免接触不与指、趾甲相连的皮肤、眼睛和粘膜。 在使用本品时若发生过敏或化学刺激，应立即停用并向医生报告。 由于迄今未进行关于胰岛素依赖性糖尿病患者或糖尿病神经变患者的相关临床研究，鉴于除去已脱离甲床的病甲可能带来的风险，建议有胰岛素依赖性糖尿病史或糖尿病神经病变史的患者应慎用。 使用此药需按月由医护人员除去已脱离甲床的病甲。 本品应均匀涂在整个指甲盖上以及周围5毫米范围内的皮肤上。如果可能，还应涂在甲剥离后的指甲床、甲下皮、原指甲盖所在的表面。接触到周围的皮肤可能会引起轻微短暂的刺激（发红）。 正确的用药方法是在每日睡前或洗澡前8小时用药刷将药物涂在所需部位，待干后方可穿袜。 使用本品时不应每日将药物洗去，而应每7日用指（趾）甲清洗剂洗去整层药膜。 在接受治疗的指甲上不应使用指甲油或其他指甲化妆品。

为避免涂剂变干，使用后应立即旋紧瓶盖，并应避免将涂剂溅在瓶盖螺旋口上。 因本品易燃，故不应在热源或明火旁使用该药。

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。儿童不宜使用。

尚不明确，应避免同时使用其他外用皮肤制剂。

环吡酮是一广谱抗真菌药，对能引起甲真菌感染的病原真菌有杀灭作用。

环吡酮体外三致试验结果显示，Ames Salmonella 和E.coli基因突变试验阴性 ；在有或无代谢活化剂时，V79中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验阳性 ；V79中国仓鼠肺成纤维细胞HGPRT试验基因突变分析阴性；人A549细胞程序外DNA合成试验阴性 ；BALB/c3T3细胞转录分析阴性。中国仓鼠在体骨髓细胞遗传分析 ：3000 mg/kg环吡酮未引起染色体畸变。 8%的环吡酮搽剂体外三致试验结果显示，Ames Salmonella 基因突变试验阴性 ；大鼠肝细胞程序外DNA合成试验阴性 ；BALB/c3T3细胞转录分析阳性，可能源于组分中聚合物[甲氧基乙烯/丁基氢化马来酸]中的树脂（Gantrez ES-435，此成分该项试验结果阳性)所致 ；在有或无代谢活化剂时，小鼠淋巴瘤促突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验均未见Gantrez ES-435诱导基因突变。 生殖毒性 生殖毒性试验结果显示，大鼠口服3.85 mg环吡酮（为推荐人外用剂量的1.4倍）对生育率和生殖参数无明显影响 ；小鼠、大鼠、家兔和猴口服环吡酮（分别为推荐人外用剂量的14、8、17和28倍），大鼠和家兔外用环吡酮（分别为推荐人外用剂量的33和55倍）均未见胎儿畸形现象。

人体和动物药代动力学研究表明，环吡酮经口服吸收迅速，以多种形式（大多数为原形或葡萄糖苷酸结合物）经粪便和尿完全消除。健康受试者口服10 mg放射物标记的环吡酮，大约96%的药物在12小时内经肾排泄，其中94%为葡萄糖苷酸结合物。 对5名患有甲真菌病的患者进行环吡酮吸收实验，每日1次将8%的环吡酮涂于20个患甲和邻近5 mm的皮肤，连续用药6个月，分别在用药后2周和1、2、4、6个月，以及治疗后4周测定血清和24小时尿液中环吡酮浓度。血中环吡酮浓度为12-80 mg/mL，从尿液分析资料可知，环吡酮的平均吸收率小于5%，停药后1个月，血和尿中环吡酮浓度已低于检测限。 在2个基质对照试验中，给患者全部趾甲和感染指甲使用8%环吡酮搽剂。在随机入选治疗组的66例患者中，有24例患者在给药间隔期间，血中可检测出环吡酮（10-24 mg/mL），但值得注意的是该24位患者中有11位同时使用了环吡酮胺（Loprox 软膏，0.77%）。 8%环吡酮搽剂体外渗透性试验结果显示，环吡酮在病甲上涂抹一次能渗透约0.4 mm的深度，病甲内的药物浓度随着指甲增厚而降低。该发现的临床意义尚未知。甲床内的药物浓度也未测定。

搽剂

2.5g:0.2g

遮光，密封，室温保存。

使用后将瓶子放入纸盒里，药瓶打开后，若按上述方法保存，可保持稳定至少6个月。有效期3年。