康诺药业注射用尿激酶说明书_医药百科

康诺药业注射用尿激酶说明书

Urokinase for Injection

药品成分：

尿激酶

化学成分：

本品为从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。由分子量分别为33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成。

性状：

本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

适应症：

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6～12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3～6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其它外周动脉栓塞症状严重的髂-股静脉血栓形成者。

用法用量：

1. 肺栓塞：初次剂量4400单位/公斤体重，以生理盐水液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后经肺动脉内注入；必要时，可根据病情调整剂量，间隔24小时重复给药一次，最多使用三次。 2. 心肌梗死：建议以生理盐水配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500～10000单位。也可将本品200～300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。 3. 外周动脉血栓：以生理盐水配制本品（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块，每2小时夹闭导管1次；可调整注入速度为1000单位/分，直至血块溶解。 4. 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成：血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重，生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。 5. 脓胸或心包积脓：常用抗生素和脓液引流术治疗时，引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的本品10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。 6. 眼科应用：用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。

不良反应：

1. 出血：可为表浅部位的出血（主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等），严重者需输血，甚至导致死亡。严重出血的发生率约1％～5％，其中脑出血的发生率一般＜1％。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等，也可试用氨基已酸等抗纤溶药注射止血，但通常效果不显著。预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证，事先建立好静脉通路，开始输注本品后禁止肌肉注射给药。 2. 本品为内源性纤溶酶原激活剂，无抗原性，但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹、支气管痉挛、发热等。 3. 消化道反应：恶心、呕吐、食欲不振。 4. 可能SGPT升高。

禁忌：

下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血、急性颅内出血、陈旧性脑梗死、近两个月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病。

注意事项：

1. 应用本品前，应对病人进行红细胞压积、血小板计数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血致活酶时间（APTT）的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围。 2. 用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。 3. 静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。 4. 动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。 5. 下述情况使用本品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用： 1） 10日内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。 2）极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。 3）亚急性细菌性心内膜炎患者。 4）继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。 5）妊娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。 6. 已配制的注射液在室温（25℃）8小时内使用；冰箱内（2℃-5℃）可保存48小时。 7.废弃药品包装不应随意的丢弃。

药物过量：

本品静脉给药一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。

用药人群：

动物试验显示，本品人1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见到有严格对照组的孕妊妇女中用药报道。因此，除非急需用本品，否则孕妇不用。本品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用本品。本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄>70岁以上者慎用。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

本品与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免出血危险增加。

开封康诺药业有限公司

86903134000475

本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12～24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间呈明显的相关性。本品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。

毒理研究：

亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是，鉴于本品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。

临床试验：

尚无参考文献

药代动力学：

本品在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。静脉给药后经肝脏快速清除，血浆半衰期≤20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。

剂型：

注射剂

规格：

100万单位

包装：

包装材料：注射剂瓶+药用卤化丁基橡胶塞