氨苄西林丙磺舒颗粒说明书

Ampicillin and Probenecid Granules

氨苄西林

本品为白色颗粒。

本品适用于敏感致病菌所致的呼吸道感染，泌尿系统感染，消化道感染，耳鼻喉感染，皮肤、软组织感染。

将本品加入适量水中搅拌均匀后口服，成人每日3次，每次0.75g。治疗淋病:一次口服4.5g。

1.本品不良反应与西林相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。 2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。 3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

1 对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 2 尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。 3 2岁以下小儿禁用。

1．肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。 2．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。 3.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。 4.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2岁以下小儿禁用由于生理性肾功能的衰退，用量应适当减少。尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

C级：

1.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。 2.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。 3.与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。 4.与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。 5.丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。 6.与甲氨蝶呤、磺胺药合用，丙磺舒可使后者血药浓度增高，毒性增大。 7.与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。 8.丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。 9.与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10.与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。 11.与红霉素、四环素合用可发生相互作用。

本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效，阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等；阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。氨苄西林钠为本品中的杀菌成分，作用于细菌活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物，它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体，抑制后者从肾小管排泄，提高氨苄西林的血药浓度，延长其血消除半衰期。

氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期（t_1/2β）为1～1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢，主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作为代谢物仍保持其羧基的功能，85%～95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。人体生物利用度试验表明，口服本品可延缓氨苄西林排泄，显著延长氨苄西林的血消除半衰期，提高血药浓度30%～40%。

颗粒剂

0.25克(氨苄西林0.1945克与丙磺舒0.0555克)

10袋/盒。

遮光，密闭、在阴凉干燥处保存。

24个月

J01CA51