联邦艾德欣说明书

Imiquimod Cream

咪喹莫特

本品主要成份为咪喹莫特。其化学名称为 ：1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑(4，5-C)喹啉-4-胺。 分子式：C₁₄H₁₆N₄分子量：240.31
         

本品为白色或类白色乳膏。

外生殖器和肛周尖锐湿疣。

(1)治疗外生殖器疣一周用药3次，共不超过16周。 (2)治疗日光性角化病单独用于头、面部病变(面积小于5cmX5cm)，一周用药2次，共不超过16周。 (3)治疗表浅的基底细胞皮肤癌每周用药5次，共不超过6周，需在治疗后12周进行随访观察疗效。每次用药可在临睡前使用，用药前使用温肥皂水清洗患处，使其完全干燥至少10分钟，用药后约8小时用温肥皂水清洗将其去除。

多数病人在治疗过程中无任何不良反应。用药数次后，临床上可能出现不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应，如局部皮肤可出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等；偶有短暂低热，以上症状停药后均能迅速恢复。如反应轻微，可继续用药；若反应严重应及时停药并就医。
据国外资料报道，与咪喹莫特乳膏可能有关的不良反应包括：用药部位不适，疣体部位反应（灼烧、色素沉着、发炎、痒、疼痛、皮疹、敏感、溃疡、刺痛、压痛）；远侧部位反应（出血、灼烧、瘙痒、疼痛、压痛）；全身反应：疲劳、发热、流感样症状；中枢和周围神经系统不适：头痛；胃肠系统不适：腹泻；肌-骨骼系统不适：肌痛。

尚不明确。

本品尚未进行治疗尿道、阴道、宫颈、直肠内的人类乳头瘤病毒感染的评估，因而不推荐用于这些情况的治疗。 一般情况 局部常可见红斑、糜烂、表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应，应用温和的肥皂水洗去药物，皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其它药物治疗生殖器和肛周疣后，立即应用本品的临床经验，因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后，伤口未愈合之前，并不推荐使用本品。本品有加重皮肤炎症的可能。 给患者的讯息 应用本品的患者应注意以下的信息和说明，本品对生殖器和肛周疣传播的作用尚不知道。本品可能会损害避孕套和阴道隔膜，因此不主张同时使用。 遵医嘱使用该药。仅供外用，避免接触到眼睛。 治疗部位不能包扎。 3.当皮肤上有药物时应避免性接触（生殖器、肛周、口）。 建议使用本品6-10小时后，用温和肥皂或水清洗治疗部位。 患者用药部位或邻近部位皮肤出现诸如红斑、糜烂、皮肤脱落及水肿等局部反应是常见的。大多数反应是轻至中度的，若出现严重的皮肤反应应立即通知给医生。 未进行包皮环切的男性治疗包皮下疣时应将包皮翻起，并每天清洗。 患者应了解在治疗过程中可能会有新的疣出现，因为本品并不能治愈疣。

本品的用药过量不可能是由于其微弱的经皮吸收。动物研究表明咪喹莫特的兔致死剂量超过1600 mg/㎡。持续外用过量的本品会导致严重的皮肤反应。临床上报道的最严重的反应是在多次口服咪喹莫特超过200 mg后出现的低血压，经口服或静脉补液后可恢复。

孕妇及哺乳期妇女慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。尚未建立18岁以下的患者的有效性和安全性。本品未进行相关实验且无可靠参考文献

B级：

尚不明确。

珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

86900600000632; 86900600000953; 86900600000977; 86900600001 196; 86900600001202

咪喹莫特能够在用药局部诱导生成多种细胞因子及相关产物，从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。咪喹莫特在体内、外均能有效地诱导生成包括α-干扰素（IFN-α）和肿瘤坏死因子α（TNF-α）等多种细胞因子。在体外能诱导人外周血单核细胞生成下列多种细胞因子：α-干扰素（IFN-α）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬细胞类炎蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小时后皮肤中的IFN-α、TNF-α的浓度达到高峰。
咪喹莫特的两种代谢产物─S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。
咪喹莫特乳膏最大浓度18.3%，按1.0g/kg给药，进行大白兔皮肤局部给药毒性试验，连续给药一周，除有轻微的红斑形成外，未见明显的皮肤刺激作用。未发现对豚鼠皮肤有致敏作用。
本品无致癌、致突变、致畸毒性。
皮肤耐受性试验表明咪喹莫特对人正常皮肤无刺激性。

尚无对啮齿类动物的致癌性资料。在8种不同致突变系列实验中，没有发现异常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色体异位，人类淋巴细胞染色体异位，SHE细胞转化，鼠骨髓细胞遗传学及鼠显著致死试验。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳过程中，给予口服8倍于人类的剂量（按mg/m² 计算），未见对生殖的影响。

6名健康受试者单次局部给予5mg[14C]标记的咪喹莫特乳膏研究表明，[14C]标记的咪喹莫特经皮再吸收很少。局部应用咪喹莫特，在血清中没有检测到放射活性物（最低检出限：1mg/ml），尿和粪便中的放射活性物小于放射标记量的0.9%。

乳膏剂

0.25g:12.5mg；0.5g:25mg；1g:50mg；2g:0.1g；5g:0.25g

Ⅰ、复合铝管包装，(1)每支1g，每小盒1支；（2）每支2g，每小盒1支；（3）每支5g，每小盒1支；（4）每支0.25g，每小盒4支/每小盒6支；（5）每支0.5g，每小盒4支/每小盒6支。 Ⅱ、复合膜包装，（1）每包0.25g，每小盒4包/每小盒6包；（2）每包0.5g，每小盒4包/每小盒6包。

遮光, 在 25℃下密封保存。

180.00元

24个月

D06BB10 - 咪喹莫特

国药准字H20040283